【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含TRPV1选择性激动剂的止痛组合物及其制备和应用本申请要求享有2011年9月9日提交的美国临时申请61/533120和2012年5月4日提交的美国临时申请61/642942的优先权，这两项临时申请的所有内容通过引用而并入本文中。
本专利技术涉及诸如为辣椒素和相关化合物的瞬时受体电位香草酸亚型I (TRPVl)选择性激动剂的组合物，制备方法和提供止痛的方法，以及治疗多种病症的方法。
技术介绍
辣椒素
【技术保护点】
一种组合物，其包括：i)0.075‑30重量％的TRPV1选择性激动剂；和ii)50‑95重量％的止痛剂，所述止痛剂包括a)局部用水杨酸酯和b)TRPM8激动剂或TRPV3激动剂，能够溶解所述TRPV1选择性激动剂；其中，所述组合物具有的TRPV1选择性激动剂的量当所述组合物被局部敷用时足以减小功能性感受伤害神经纤维的密度，并且所述组合物具有的止痛剂的量足以消除或减少由局部施用TRPV1选择性激动剂所产生的灼痛和/或刺痛感或红斑。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.09.09 US 61/533,120;2012.05.04 US 61/642,9421.一种组合物，其包括: i)0.075-30重量％的TRPVl选择性激动剂；和 ?) 50-95重量％的止痛剂，所述止痛剂包括a)局部用水杨酸酯和b)TRPM8激动剂或TRPV3激动剂，能够溶解所述TRPVl选择性激动剂； 其中，所述组合物具有的TRPVl选择性激动剂的量当所述组合物被局部敷用时足以减小功能性感受伤害神经纤维的密度，并且所述组合物具有的止痛剂的量足以消除或减少由局部施用TRPVl选择性激动剂所产生的灼痛和/或刺痛感或红斑。2.一种组合物，其包括: 0.075-30重量％的TRPVl选择性激动剂；和 70-95重量％的止痛剂，所述止痛剂能够溶解所述TRPVl选择性激动剂； 其中，所述组合物具有的TRPVl选择性激动剂的量当所述组合物被局部敷用时足以减小功能性感受伤害神经纤维的密度，并且所述组合物具有的止痛剂的量足以消除或减少由局部施用TRPVl选择性激动剂所产生的灼痛和/或刺痛感或红斑，并且所述组合物不包含松节油。3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述止痛剂是局部用水杨酸酯、TRPM8激动剂和TRPV3激动剂。4.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述组合物是液体溶液。5.如权利要求1所述的组合物，其包括: i)0.2-20重量％的所述TRPVl选择性激动剂； ii)50-95重量％的所述止痛剂。6.如权利要求1所述的组合物，包括: 2-20重量％的所述TRPVl选择性激动剂； 50-95重量％的所述止痛剂。7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TRPVl选择性激动剂是香草酸。8.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TRPVl选择性激动剂是辣椒素类物质。9.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TRPVl选择性激动剂是辣椒素。10.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TRPVl选择性激动剂是反式辣椒素或香草壬酰胺。11.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TRPM8激动剂是薄荷醇、icilin或桉油精。12.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，TRPV3激动剂是樟脑。13.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述止痛剂是i)水杨酸甲酯和ii)薄荷醇或樟脑。14.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述止痛剂是i)水杨酸甲酯、ii)薄荷醇以及iii)樟脑。15.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述止痛剂是水杨酸甲酯、薄荷醇和苯酚。16.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述止痛剂是水杨酸甲酯、樟脑和苯酚。17.如权利要求1或2所述的组合物，其进一步包括醇。18.如权利要求1所述的组合物，其包括: 0.20-30重量％的辣椒素类物质； 30-70重量％的水杨酸甲酯； 1-20重量％的薄荷醇；和 1-20重量％的樟脑； 其中，水杨酸甲酯、薄荷醇和樟脑的重量百分比大于所述组合物的50%。19.如权利要求1所述的组合物，其包括: 0.20-30重量％的辣椒素类物质； 30-75重量％的水杨酸甲酯和/或乙醇； 1-20重量％的薄荷醇；和 1-20重量％的樟脑； 其中，水杨酸甲酯、薄 荷醇和樟脑的重量百分比大于所述组合物的50%。20.如权利要求1所述的组合物，其包括: 0.20-30重量％的辣椒素类物质； 40-75重量％的水杨酸甲酯； 10-25重量％的乙醇； 10-20重量％的薄荷醇；和 10-20重量％的樟脑； 其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼尔·巴克斯，菲利普·J·比尔巴拉，
申请(专利权)人：API起源有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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