去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用，所述去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂为式I化合物，或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基。R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基。本发明专利技术的化合物是有效的去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂。

【技术实现步骤摘要】
去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用本申请要求享受2011年11月22日提交的中国专利申请201110372775.8的优先权。
本专利技术涉及去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用，此类药剂例如可用于治疗和/或预防抑郁症。
技术介绍
抑郁症（depressivedisorder）是由各种原因引起的以抑郁为主要症状的一种心境障碍（mooddisorders）或情感性障碍（affectivedisorders），是一组以抑郁心境自我体验为中心的临床症状群或状态。以心境低落为主，与处境不相称，可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，甚至发生木僵。严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。某些病例的焦虑与运动性激越很显著。抑郁症主要以抑郁心境、思维迟缓和意志活动减退为主，多数病例还存在各种躯体症状。目前临床上使用的抗抑郁症药物主要为以下几类：第一代经典抗抑郁药：包括单胺氧化酶抑制剂（MAOI），如异丙肼，吗氯贝胺等,和三环类抗抑郁药（TCA）如丙咪嗪，阿米替林，多虑平和氯丙咪嗪，马普替林。第二代新型抗抑郁药：这类药物包括选择性五羟色胺重摄取抑制剂和选择性五羟色胺(SSRIs)和去甲肾上腺素本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物，或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自：C1?6烷基、C1?6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1?6烷基和卤代C1?6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1?6烷基、C1?6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1?6烷基和卤代C1?6烷氧基；R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1?6烷基、C1?6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1?6烷基和卤代C1?6烷氧基。FDA00002428882300011.jpg

【技术特征摘要】
2011.11.22 CN 201110372775.81.式I化合物，或其消旋体、对映体、非对映体、药学可接受的盐，其中R1选自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基。2.根据权利要求1的化合物，其中R1选自：C1-6烷基和C6－10芳烷基。3.根据权利要求1的化合物，其中R2是一个或两个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基和卤代C1-6烷基。4.根据权利要求1所述的化合物，其中R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明新，刘津爱，杨帆，王爱玲，孙继国，王岩，崔进，冀蕾，
申请(专利权)人：北京哈三联科技股份有限公司，哈尔滨三联药业有限公司，
类型：发明
国别省市：