α受体阻断的中西复方制剂及其制备方法和应用技术

一种α受体阻断的中西复方制剂，其特征在于：按照重量组份计算，它是用盐酸酚苄明５～５０份和红禾麻提取物１００～５００份，再加适量辅料制成片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂或其它药学上可以接受的剂型。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种α受体阻断的中西复方制剂及其制备方法和应用，属于制药的

技术介绍
周围血管疾病如雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行等是因外周血管痉挛收缩而导致的一组临床常见的疾病，其治疗困难，极易复发，严重危害着人类的身体健康和生活质量。休克是因急性循环障碍所致的周身组织血液灌注严重不足，组织氧合和细胞代谢异常的全身反应综合征。根据发病原因，休克分为感染性休克、失血和失液性休克、心源性休克、过敏性休克等。其中感染性休克又称中毒性休克或败血症性休克，是由病原微生物及其代谢产物在机体内引起微循环障碍及细胞与器官代谢和功能损害的全身反应性综合征，是目前各类休克中死亡率最高的一种休克，病死率达50％左右。嗜铬细胞瘤是发生于肾上腺髓质、交感神经节、旁交感神经节或其他部位的嗜铬组织中的肿瘤。这种肿瘤持续或间接地释放大量儿茶酚胺(去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺)引起发作性高血压伴交感神经兴奋为主要临床表现的内分泌疾病，可导致心、脑、肾血管系统的严重并发症。其在高血压人群中的患病率约为1.9％，严重发作可引起心脑血管意外而危及病人生命。良性前列腺增生(BPH)是在老年男性(60岁以上)中发生率较高(约为75％)的一种疾病。前列腺为腺体组织，目前认为前列增生患者的前列腺平滑肌明显增多，是排尿障碍的原因之一。α肾上腺素能受体分布于交感神经节后肾上腺素能纤维所支配的器官，包括皮肤、血管及腺体等。α肾上腺素能受体阻断剂通过作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，从而缓解周围血管痉挛性疾病及嗜铬细胞瘤引起的高血压，并用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。α肾上腺素能受体阻断剂还可选择性地松驰前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解梗阻，顺畅排尿。用于前列腺增生患者可使其尿频、尿急和排尿困难等症状得到改善，残余尿量减少。另外α肾上腺素能受体阻断剂可抑制输精管、精囊及射精管的蠕动，使精液不排入尿道，从而使射精的副交感神经刺激延迟，因而性交时间延长，可用于治疗早泄。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种α受体阻断的中西复方制剂及其制备方法和应用，本专利技术采用合理的制备工艺，所得制剂生物利用度高，崩解性好，吸收快，疗效确切，稳定性好，服用方便，病人易于接受。本专利技术是这样构成的按照重量组份计算，它是用盐酸酚苄明5～50份和红禾麻提取物100～500份，再加适量辅料制成片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂或其它药学上可以接受的剂型。具体的说按照重量组份计算，它是用盐酸酚苄明10份和红禾麻提取物250份，再加适量辅料制成颗粒剂、片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、散剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、注射剂或口服液体制剂。本专利技术所述α受体阻断的中西复方制剂的制备方法为取红禾麻，加水煎煮3次，第一、二次煎煮2小时，第三次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.15～1.25的清膏，得红禾麻提取物，然后加入盐酸酚苄明及适量辅料，按常规方法制成不同的制剂。所述制剂中的分散片这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明及10～50重量份的淀粉；另按重量比取5％的羧甲基淀粉钠，2％的低取代羟丙基纤维素，混匀，取其3/5与前述物料混匀，用浓度3～5％聚乙烯吡咯烷酮的水溶液作粘合剂，40目筛制湿粒、整粒，按重量比外加0.5～1％的硬脂酸镁、1～3％的微粉硅胶及剩余2/5的羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素混合粉于制好的颗粒中，混匀，压片，即得。所述制剂中的颗粒剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，另取50～200重量份的乳糖、5～20重量份的羧甲基淀粉钠、1～5重量份的甜菊糖，混匀，制粒，干燥，整粒，分装，即得。所述制剂中的微丸剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，加入10～50重量份的淀粉，用浓度为50～85％乙醇溶液制软材，制好的软材用微丸机制丸，湿料挤压过0.8mm筛孔，条状湿粒切断滚圆，50～60℃干燥成型，过16～20目筛选丸，即得。所述制剂中的软胶囊剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，另取5～20重量份的PEG400、1～10重量份的山梨醇与前述物料混匀；按药物量∶基质量＝1∶1.2～1.5加入大豆油，混匀；胶皮的配方为明胶∶甘油∶水∶二氧化钛＝100∶45∶100∶2，配料化胶条件为∶称量配料，投入化胶罐中，冷浸60～90分钟后逐渐升温至65±5℃，搅拌3～5小时并同时抽真空除气泡，待胶料均匀后放料，滤过后装入胶囊机之胶料桶中；调试压丸机，明胶盒温控65℃，喷体温控45℃，滚模转速2.0，胶皮厚度0.8mm，室内温度18～25℃，相对湿度小于40％，压丸；干燥采用滚动定型干燥与托盘干燥两步结合，滚动定型干燥2～5小时，干燥温度25±5℃，干燥相对湿度应低于40％，干燥时间在24～48小时，即得。所述制剂中的滴丸剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明；另取前述两种主药2倍重量的聚乙二醇4000、1倍重量的聚氧乙烯单硬脂酸酯S-40，混合均匀，水浴上熔融，搅匀，滴于二甲基硅油中成丸，滴距4～6cm，滴口径2.5mm/2mm，混合药膏温度80±5℃，冷却液高度70±5cm，即得。所述制剂中的胶囊剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，加入10～50重量份的淀粉、5～30重量份的硫酸钙混合均匀，用乙醇制粒，充填，即得。所述制剂中的片剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，加入10～100重量份的淀粉，另按重量比加入3～5％的羧甲基淀粉钠，混匀，用20～50％乙醇制粒，干燥，整粒，按重量比外加1～3％的羧甲基淀粉钠、0.5～1％的硬脂酸镁，混匀，压片，包衣，即得。本专利技术所述α受体阻断的中西复方制剂的应用该制剂用于制备缓解周围血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤引起的高血压，治疗嗜铬细胞瘤和术前准备，改善前列腺增生患者的尿频、尿急和排尿困难等症状，以及治疗心因性勃起功能障碍、早泄，延长性交时间的药物。本专利技术提供的一种α受体阻断的中西复方制剂主要由α肾上腺素能受体阻断剂盐酸酚苄明，以及民族用药红禾麻的提取物组成。其中盐酸酚苄明作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，从而缓解周围血管痉挛性疾病及嗜铬细胞瘤引起的高血压，并用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备；还可选择性地松驰前列腺组织及膀胱颈平滑肌，用于前列腺增生患者，可使其尿频、尿急和排尿困难等症状得到改善，残余尿量减少；另外盐酸酚苄明可抑制输精管、精囊及射精管的蠕动，使精液不排入尿道，从而使射精的副交感神经刺激延迟，因而性交时间延长，可用于治疗早泄。红禾麻具有祛风除湿，活血化淤之功效，对于风湿麻木，跌扑损伤，骨折的治疗有比较好的效果。将盐酸酚苄明和红禾麻提取物两种药物进行配伍，具有比较好的协同、增效作用。临床用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生、心因性勃起功能障碍、早泄的治疗。与现有技术相比，本专利技术所提供的微丸崩解性好，生物利用度高，刺激性小，特别适合老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用；分散片服用方式较多，可以吞服、含服和吮吸服用，远比其它口服固体制剂应用方便，同本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种α受体阻断的中西复方制剂，其特征在于按照重量组份计算，它是用盐酸酚苄明5～50份和红禾麻提取物100～500份，再加适量辅料制成片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂或其它药学上可以接受的剂型。2.按照权利要求1所述α受体阻断的中西复方制剂，其特征在于按照重量组份计算，它是用盐酸酚苄明10份和红禾麻提取物250份，再加适量辅料制成颗粒剂、片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、散剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂或口服液体制剂。3.如权利要求1或2所述α受体阻断的中西复方制剂的制备方法，其特征在于取红禾麻，加水煎煮3次，第一、二次煎煮2小时，第三次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.15～1.25的清膏，得红禾麻提取物，然后加入盐酸酚苄明及适量辅料，按常规方法制成不同的制剂。4.按照权利要求3所述α受体阻断的中西复方制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的分散片这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明及10～50重量份的淀粉；另按重量比取5％的羧甲基淀粉钠，2％的低取代羟丙基纤维素，混匀，取其3/5与前述物料混匀，用浓度3～5％聚乙烯吡咯烷酮的水溶液作粘合剂，40目筛制湿粒、整粒，按重量比外加0.5～1％的硬脂酸镁、1～3％的微粉硅胶及剩余2/5的羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素混合粉于制好的颗粒中，混匀，压片，即得。5.按照权利要求3所述α受体阻断的中西复方制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的颗粒剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，另取50～200重量份的乳糖、5～20重量份的羧甲基淀粉钠、1～5重量份的甜菊糖，混匀，制粒，干燥，整粒，分装，即得。6.按照权利要求3所述α受体阻断的中西复方制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的微丸剂这样制备取红禾麻提取物、盐酸酚苄明，加入10～50重量份的淀粉，用浓度为50～85％乙醇溶液制软材，制好的软材用微丸机制丸，湿料挤压过0.8mm筛孔，条状湿粒切断滚圆，50～60℃干燥成型，过16～20目筛选丸，即得。7.按照权利要求3所述α受体阻断的中西复方制剂的...

【专利技术属性】
技术研发人员：张芝庭，郭宗华，雷蕾，杨科，
申请(专利权)人：贵州神奇集团控股有限公司，
类型：发明
国别省市：