【技术实现步骤摘要】
杂环基化合物本申请为国际申请PCT/IB2013/051915于2014年9月15日进入中国国家阶段、申请号为201380014210.X、专利技术名称为“杂环基化合物”的分案申请。与相关申请的交叉引用本申请要求2012年3月14日提交的印度临时专利申请号0288/KOL/2012的利益,所述临时申请的公开内容以其全文通过引用并入本文。
本专利技术涉及抗癌化合物、它们的可药用盐、与适合药物的组合及其含有一种或多种这样的化合物的药物组合物,以及治疗各种癌症的方法。
技术介绍
癌细胞具有某些允许它们具有生长优势的特征。这些特征包括细胞生理学方面的6种主要变化,例如生长信号自足、对生长抑制信号不敏感、凋亡的规避、无限的增殖潜力、持久的血管生成、组织侵入和转移(Hanahan和Weinberg,Cell,2000,Vol.100,57-70)。这些变化由基因组不稳定性和产生有益于肿瘤生长的微环境的炎症触发。除了上述特点之外,在大多数癌症中还已观察到细胞能量代谢的重编程和免疫破坏的规避。癌细胞的提高的存活性被异常激活的信号传导途径的存在进一步增强。已知绝大多数癌症在生长因子 ...
【技术保护点】
通式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐、它们与适合药物的组合以及含有它们的药物组合物,
【技术特征摘要】
2012.03.14 IN 288/KOL/20121.通式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐、它们与适合药物的组合以及含有它们的药物组合物,其中,R1选自氢、甲基和环丙基;R2是-SO2R7;R3是甲基;R4是甲基;R5是被1或2个独立地选自氟和碘的取代基取代的苯基;R7是环丙基。2.权利要求1的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐,其中所述化合物选自:1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6,8-二甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮;3-环丙基-1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6,8-二甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮;以及1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-3,6,8-三甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮。3.一种药物组合物,其包含权利要求1或2所要求的化合物或可药用盐以及一种或多种可药用载体、稀释剂或赋形剂。4.权利要求1或2所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于抑制MEK酶的药物中的应用,包括将所述MEK酶与足以抑制所述酶的量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物相接触,其中所述酶被抑制。5.权利要求4的应用,其中所述MEK酶是MEK激酶。6.权利要求4的应用,其中所述接触在细胞内发生。7.权利要求1或2所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于在患有MEK介导的障碍的个体中治疗所述障碍的药物中的应用,包括向所述个体给药有效量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物。8.权利要求7的应用,其还包括施用其他疗法。9.权利要求8的应用,其中所述其他疗法是放疗、化疗或两者的组合。10.权利要求7的应...
【专利技术属性】
技术研发人员:巴韦什·戴夫,拉凯什·库马尔·班纳吉,萨米伦·普坎,阿比吉特·达塔·霍耶,拉伊库马尔·昂加尔戈,奇滕德拉·萨姆巴哈吉·贾达夫,文卡塔·P·帕勒,拉金德·库马尔·坎博伊,
申请(专利权)人:鲁宾有限公司,
类型:发明
国别省市:印度,IN
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