一种新型EGFR激酶抑制剂的甲磺酸盐结晶及制备方法技术
A new method for the crystallization and preparation of a new EGFR kinase inhibitor
The present invention relates to the crystallization of a new type of EGFR kinase inhibitor methanesulfonate. Specifically, the invention relates to a N (2 ((2 (two methyl amino) Yi Ji) (methyl) amino) 4 methoxy (5 (4 (6,7,8,9 and [1,2 four hydrogen pyridine a] indole 10 base) 2 pyrimidine base) phenyl) methyl) amino acid salt crystal and preparation method of allyl amide, the crystal can be used for preparing a drug resistant tumor treatment and / or prevention.
【技术实现步骤摘要】
一种新型EGFR激酶抑制剂的甲磺酸盐结晶及制备方法
本专利技术涉及一种新型EGFR激酶抑制剂的甲磺酸盐结晶。具体地说，本专利技术涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基)-嘧啶-2-基)氨基)苯基)烯丙酰胺甲磺酸盐晶型及其制备方法与用途。
技术介绍
表皮生长因子受体(EGFR)是erbB受体家族的跨膜蛋白酪氨酸激酶成员。erbB受体的同源二聚和/或异源二聚导致胞内域中关键酪氨酸残基的磷酸化，刺激参与细胞增殖和生存的许多细胞内信号传导通路。erbB家族信号传导的失调促进增殖、侵入、转移、血管生成和肿瘤细胞生存，并且已在许多癌症，例如肺癌、头颈部癌和乳腺癌等中得到描述。小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂与ATP竞争结合到EGFR胞内区磷酸化位点，抑制EGFR自磷酸过程并阻断下游信号通路，从而达到抑制肿瘤细胞的目的。吉非替尼、厄洛替尼是EGFR的第一代可逆小分子抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌。但是临床研究表明许多患者很快(12-14个月)就对这些EGFR小分子抑制剂产生抗药性...
【技术保护点】
一种N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑((4‑(6,7,8,9‑四氢吡啶并[1,2‑a]吲哚‑10‑基)‑嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)烯丙酰胺甲磺酸盐晶型，其特征是X‑射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在约为6.94、8.50、9.12、9.64、11.05、11.61处有特征峰。
【技术特征摘要】
2016.07.27 CN 20161059880451.一种N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基)-嘧啶-2-基)氨基)苯基)烯丙酰胺甲磺酸盐晶型，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在约为6.94、8.50、9.12、9.64、11.05、11.61处有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在约为6.94、8.50、9.12、9.64、11.05、11.61、14.16、14.98、15.18、15.95、16.39、16.85、17.17、17.90处有特征峰。3.根据权利要求2所述的晶型，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在约为6.94、8.50、9.12、9.64、11.05、11.61、14.16、14.98、15.18、15.95、16.39、16.85、17.17、17.90、19.07、19.82、21.10、21.80、22.02、22.62、22.96处有特征峰。4.根据权利要求3所述的晶型，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在约为6.94、8.50、9.12、9.64、11.05、11.61、14.16、14.98、15.18、15.95、16.39、16.85、17.17、17.90、19.0...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵立文，符伟，张晓平，吴伟杰，刘子宁，金建淋，
申请(专利权)人：南京圣和药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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