The invention belongs to the field of drug synthesis, and relates to a refining method of high purity Shaaban. The refining method of the piper Shaaban of the invention includes the following steps: adding the crude drug of the piper Shaaban into organic solvents, stirring up to completely dissolve after heating, decolorizing activated charcoal, natural cooling crystallization, and filtering and drying to obtain high-purity piperazine Shaaban. The exquisite method of the invention has the advantages of simple process, convenient operation, low production cost, high purity of product, stable process and suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种阿哌沙班的精制方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种阿哌沙班的精制方法。
技术介绍
阿哌沙班是由辉瑞制药公司与百时美施贵宝公司共同申报的一种抗凝血药，直接作用于凝血因子Xa，用于治疗包括深静脉血栓(deepvenousthrombosis,DVT)和肺栓塞(pulmonaryembolism,PE)在内的静脉血栓疾病，出血的不良反应低于老药华法林。2011年5月，欧盟批准口服Xa因子直接抑制剂阿哌沙班(商品名Eliquis)上市，用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者，以预防静脉血栓形成(venousthrombembolicevents,VTE)。2012年11月获EMA批准，2012年12月分别获FDA和PMDA批准，用于预防心房颤动患者中风。现有技术中CN105503859公开了一种阿哌沙班的纯化方法，本方法通过将阿哌沙班粗品用N,N-二甲基甲酰胺热溶冷析，析出后的固体用有机溶剂回流打浆来纯化得到阿哌沙班成品。通过对现有技术中阿哌沙班纯化方法的研究，仍需开发出一种工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产的精制阿...
【技术保护点】
一种高纯度阿哌沙班的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤： (1)第一步溶解，将阿哌沙班溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解； (2)第二步脱色，加入活性炭回流，热过滤收集滤液； (3)第三步冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶； (4)第四步过滤干燥，过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。
【技术特征摘要】
1.一种高纯度阿哌沙班的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)第一步溶解，将阿哌沙班溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解；(2)第二步脱色，加入活性炭回流，热过滤收集滤液；(3)第三步冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶；(4)第四步过滤干燥，过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机溶剂为二氯甲烷与醇类混合溶剂。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂选自异丙醇、叔丁醇。4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂与阿哌沙班的质量比...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，王志凤，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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