The present invention provides a method for preparing and cutting Shaaban intermediate. The method provided by the invention by formula (I) compounds with phosgene structure in the presence of a catalyst and solvent, with type (II) structure of Lee Shaaban intermediate, the invention provides the preparation process for the preparation of Shaaban Lee intermediate, by type (I) compounds with phosgene mixed reaction structure, prepared by Shaaban Lee of intermediates, not only high yield, but also get the benefit of less impurity Shaaban intermediate, only beating can obtain high purity rivaroxaban intermediates.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工领域，尤其涉及一种利伐沙班中间体的制备方法。
技术介绍
血栓症即局部血液凝块形成，其中，动脉血栓可导致如心肌哽塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。静脉血栓栓塞症是静脉内血液凝固形成血栓所致的一类疾病，可引起深静脉血栓及其严重并发症-肺栓塞的发生，后者可以很快危及患者生命。由于这类疾病尤其是深静脉血栓症状隐匿，80％没有临床表现的患者被漏诊。该病是继缺血性心脏病和卒中后的第三大常见心血管疾病，具有很高的发病率和病死率。利伐沙班是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂，由拜耳/强生公司研制开发。2008年10月，在加拿大和欧盟获得批准上市，商品名为Xarelto。2011年7月，美国FDA批准利伐沙班用于减少膝或髋关节置换术后栓塞风险，并于2011年11月获准用于降低非瓣膜性心房颤动患者卒中风险。2012年11月，美国FDA扩大了利伐沙班适应症，新适应症增加了深静脉血栓或肺栓塞的治疗，该药可减少患者初治后的复发风险。利伐沙班在未来可能成为最有活力的抗凝血剂。利伐沙班(Rivaroxaban)作为新的口服抗凝药物，是一个具有高度选择性和竞争性直接抑制呈游离状态的Xa因子的药物，而且还可抑制结合状态的Xa因子以及凝血酶原活性，对血小板聚集没有直接作用，是用于防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓和肺栓塞的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综...
【技术保护点】
一种具有式(II)结构的利伐沙班中间体的制备方法，包括：将式(I)结构的化合物和光气在催化剂和溶剂存在下反应，得到具有式(II)结构的利伐沙班中间体，
【技术特征摘要】
1.一种具有式(II)结构的利伐沙班中间体的制备方法，包括：将式(I)结构的化合物和光气在催化剂和溶剂存在下反应，得到具有式(II)结构的利伐沙班中间体，2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为有机碱。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、吡啶、4-N，N-甲氨基吡啶、N-甲基吡咯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为C1～C10的烷烃、C3～C15的芳烃、C1～C15的卤代烷烃、C2～C15的醚和C2～C10的酯中的一种或几种。5.根据权利要求4所述的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄玉明，吴明亮，龙平，程鹏，李洋，刘俊敏，岳学荣，
申请(专利权)人：重庆英斯凯化工有限公司，重庆科瑞制药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50
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