一种利伐沙班中间体5-羟基甲基噁唑烷酮衍生物的合成方法技术

一种利伐沙班中间体5-羟基甲基噁唑烷酮衍生物的合成方法说明书摘要本发明专利技术提供一种制备利伐沙班中间体（I）的方法，包括：1）化合物（II）在碱的存在下与化合物（III）反应得到化合物（IV）；2）化合物（IV）在碱的存在下与(R)-丁酸缩水甘油酯反应得到利伐沙班中间（I），即4-(4-((5S)-5-(羟基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮。本发明专利技术提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】说明书摘要本专利技术提供一种制备利伐沙班中间体（I）的方法，包括：1）化合物（II）在碱的存在下与化合物（III）反应得到化合物（IV）；2）化合物（IV）在碱的存在下与(R)-丁酸缩水甘油酯反应得到利伐沙班中间（I），即4-(4-((5S)-5-(羟基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮。本专利技术提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，适合工业化生产。【专利说明】一种利伐沙班中间体5-羟基甲基噁唑烷酮衍生物的合成 方法
本专利技术涉及抗凝血药物利伐沙班中间体的合成方法，具体地涉及利伐沙班中间体 4-(4-((5S)-5-(羟基甲基）-2_氧代-1，3-噁唑烷-3-基）苯基）吗啉-3-酮的合成方法。
技术介绍
利伐沙班（Rivaroxaban)，化学名称为 5-氯-N- (((5S) -2-氧代-3- (4- (3-氧 代-4-吗啉基）苯基）-1，3-噁唑烷-5-基）甲基-2-噻吩甲酰胺，其结构如式（I)所示：利伐沙班（Rivaroxaban)是由德国拜耳公司研发的一种新型的、高选择性的抗凝血药 物，英文名称为Xare本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备利伐沙班中间体（I）的方法其特征在于：1）化合物（II）在碱的存在下与化合物（III）反应得到化合物（IV）；2）化合物（IV）在碱的存在下与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应得到利伐沙班中间（I），即4‑(4‑((5S)‑5‑(羟基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基)苯基)吗啉‑3‑酮；        其中，X为离去基团；R1和R2分别选自氢、C1‑C10的烃基和C1‑C10的取代烃基；R1和R2可以相同也可以不同。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，资春鹏，熊志刚，王颖奇，
申请(专利权)人：常州方楠医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32