一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法技术

本发明专利技术属于药物技术领域，具体涉及一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法。该方法是将利伐沙班完全溶解于有机溶剂中得利伐沙班有机溶液，然后在搅拌状态下，向水中滴加所得利伐沙班有机溶液，滴加完毕得混合水溶液，再经析晶、过滤、干燥，得小粒度利伐沙班原料药。本发明专利技术的方法步骤简捷，操作方便，易于工业化生产，制备得到的利伐沙班原料药中90％的颗粒粒度小于15μm，与现有的机械法粉碎相比，本发明专利技术的方法解决了粒径减小到15μm不能再继续减小的问题，与现有的喷雾干燥法相比，解决了耗能高、生产成本高、原料药损失大、易受到污染的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，具体涉及一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法。
技术介绍
利伐沙班化学名称为5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基

【技术保护点】
一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，包括如下进行的步骤：(1)将利伐沙班完全溶解于有机溶剂中得利伐沙班有机溶液，然后在搅拌状态下，向水中滴加所得利伐沙班有机溶液，滴加完毕得混合水溶液；(2)步骤(1)所得的混合水溶液经析晶、过滤、干燥，得小粒度利伐沙班原料药。

【技术特征摘要】
1.一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，包括如下进行的
步骤：
(1)将利伐沙班完全溶解于有机溶剂中得利伐沙班有机溶液，然后在搅拌
状态下，向水中滴加所得利伐沙班有机溶液，滴加完毕得混合水溶液；
(2)步骤(1)所得的混合水溶液经析晶、过滤、干燥，得小粒度利伐沙
班原料药。
2.根据权利要求1所述的制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，
所述步骤(1)中，所述搅拌速度为300转/分钟-400转/分钟。
3.根据权利要求1或2所述的制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在
于，所述步骤(1)中，所述有机溶剂为有机酸、酰胺和砜类有机物中的一种或
多种。
4.根据权利要求3所述的制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，
所述有机酸为甲酸和/或乙酸。
5.根据权利要求3所述的制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，
所述的酰胺为N,N...

【专利技术属性】
技术研发人员：张波，吴举斌，邹长忠，
申请(专利权)人：重庆华邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50