取代的吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑甲酰胺及其用途制造技术

本申请涉及新型的取代的吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑甲酰胺、它们的制备方法、它们独自或组合用于治疗和/或预防疾病的用途以及它们用于制造治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防心血管疾病用的药剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺及其用途本申请涉及新型的取代的吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺、它们的制备方法、它们独自或组合用于治疗和/或预防疾病的用途以及它们用于制造治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防心血管疾病的药剂的用途。哺乳动物细胞中最重要的细胞传输系统之一是环单磷酸鸟苷（cGMP）。其与从内皮中释放并传递激素和机械信号的一氧化氮（NO）一起形成NO/cGMP系统。鸟苷酸环化酶催化由三磷酸鸟苷（GTP）生物合成cGMP。迄今已知的这一家族的代表可以根据结构特征以及根据配体类型分成两类：可被钠尿肽刺激的微粒鸟苷酸环化酶和可被NO刺激的可溶性鸟苷酸环化酶。可溶性鸟苷酸环化酶由两个亚基构成并且非常可能每个异二聚体含有一个血红素，其是调节中心的一部分。这对活化机制至关重要。NO能键合到血红素的铁原子上并因此显著提高该酶的活性。相反，NO不能刺激无血红素的制品。一氧化碳（CO）也能结合到血红素的中心铁原子上，但CO的刺激比NO小得多。通过形成cGMP和由于造成的磷酸二酯酶、离子通道和蛋白激酶的调节，鸟苷酸环化酶在各种生理过程中，特别是在平滑肌细胞的松弛和增殖、血小板聚本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂合物、N‑氧化物的盐和N‑氧化物的溶剂合物和盐的溶剂合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.02.05 EP 15153958.21.式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、N-氧化物的盐和N-氧化物的溶剂合物和盐的溶剂合物其中R1代表下式的基团其中*代表与氮原子的连接点，R2代表甲基或环丙基。2.如权利要求1中所述的式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、N-氧化物的盐和N-氧化物的溶剂合物和盐的溶剂合物，其中R1代表下式的基团其中*代表与氮原子的连接点，R2代表甲基。3.如权利要求1或2中所述的化合物，其具有系统名称ent-7-[(2,6-二氟苄基)氧基]-N-[(2S)-1-羟基-2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)丙-2-基]-2,5-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺和结构式及其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物。4.如权利要求1或2中所述的化合物，其具有系统名称rac-7-[(2,6-二氟苄基)氧基]-N-{2-[2-(二氟甲基)-2H-四唑-5-基]-1-羟基丙-2-基}-2,5-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺和结构式及其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物。5.如权利要求1或2中所述的化合物，其具有系统名称ent-N-[2-氨基-2-甲基(4,4,4-2H3)丁基]-7-[(2,6-二氟苄基)氧基]-2,5-二甲基吡唑并-[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺（对映体A）和结构式及其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物。6.如权利要求1或2中所述的化合物，其具有系统名称ent-N-[2-氨基-2-甲基-4-(三甲基甲硅烷基)丁基]-7-[(2,6-二氟苄基)氧基]-2,5-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺（对映体A）和结构式及其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物。7.如权利要求1或2中所述的化合物，其具有系统名称ent-N-[2-氨基-2-甲基-4-(三甲基甲硅烷基)丁基]-7-[(2...

【专利技术属性】
技术研发人员：A瓦卡洛波洛斯，D布罗克施奈德，F旺德，JP斯塔施，T马奎特，L迪茨，李民坚，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE