Exendin-4新活性异构体及其应用制造技术

本发明专利技术涉一种Ｅｘｅｎｄｉｎ－４新活性异构体及其应用，属有机化学及化学药品领域，及其在Ⅱ型糖尿病治疗药物中的应用。Ｅｘｅｎｄｉｎ－４序列中部分肽键由氨基酸的非α－氨基或羧基取代相应氨基酸的α－氨基或羧基与相邻氨基酸的α－羧基或氨基组成。本发明专利技术的Ｅｘｅｎｄｉｎ－４活性异构体及其修饰物在血浆中３７℃进行酶解，然后用ＨＰＬＣ分析水解产物，并与正常结构进行比较，它们比原有结构半衰期均有延长。对ｅｘｅｎｄｉｎ－４活性异构体的药效学实验表明，具有显著降低实验动物血糖的作用。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种Ｅｘｅｎｄｉｎ－４新活性异构体，其特征在于其氨基酸序列为：　　　　１　　５　　１０　　１５　　　　２０　　２５　　３０　　３５　　３９　　　　Ｘ－Ｈｉｓ－Ｇｌｙ－Ｇｌｕ－Ｇｌｙ－Ｔｈｒ－Ｐｈｅ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ｌｅｕ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｇｌｎ－Ｍｅｔ－Ｇｌｕ－Ｇｌｕ－Ｇｌｕ－Ａｌａ－Ｖａｌ－Ａｒｇ－Ｌｅｕ－Ｐｈｅ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｒｐ－Ｌｅｕ－Ｌｙｓ－Ａｓｎ－Ｇｌｙ－Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｙ－Ａｌａ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＮＨ↓［２］，　　　　其中：Ｘ为乙酰基或氢　　　　位置３的氨基酸可以是：Ｇｌｕ、γ－Ｇｌｕ、β－Ａｓｐ、β－Ａｌａ；　　　　位置４的氨基酸可以是：Ｇｌｙ、β－Ａｌａ；　　　　位置６的氨基酸可以是：Ｐｈｅ、β－Ｐｈｅ；　　　　位置７的氨基酸可以是：Ｔｈｒ、Ｓｅｒ；　　　　位置９的氨基酸可以是：Ｇｌｕ、γ－Ｇｌｕ、α－Ａｓｐ、β－Ａｓｐ；　　　　位置１３的氨基酸可以是：Ｇｌｎ、Ｔｙｒ、γ－Ｇｌｕ；　　　　位置１７的氨基酸可以是：Ｇｌｎ、Ｔｙｒ、γ－Ｇｌｕ；　　　　位置２４的氨基酸可以是：Ｇｌｎ、Ｔｙｒ、γ－Ｇｌｕ。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：李惟，陈洁，王丽萍，孔维，王丽凤，
申请(专利权)人：长春百克生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]