The present invention discloses a method for separating ofloxacin enantiomers. The method comprises the following steps: (1) the ofloxacin samples were dissolved, in order to get loxacin; (2) enantiomers of ofloxacin by using simulated moving bed chromatography separation of the ofloxacin solution. The chromatographic conditions were as follows: chromatographic column: Chiralcel OD-H chiral column; stationary phase: surface coated with cellulose - three [3,5- xylene carbamate] silica gel; mobile phase: mixed liquid containing ethanol, n-hexane and phosphoric acid. The process is simple, the product is stable and reliable and can be used for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
分离氧氟沙星对映异构体的方法
本专利技术涉及药学领域,具体地,涉及手性药物拆分,更具体地,涉及一种分离氧氟沙星对映异构体的方法。
技术介绍
氧氟沙星(式1所示化合物)是一类喹诺酮类广谱抗菌药物,主要通过选择性抑制细菌DNA回旋酶的活性,阻碍细菌DNA的合成,从而达到杀菌的效果。药品氧氟沙星是其左旋和右旋异构体的消旋体化合物,其中左旋的抗菌活性更强。左氧氟沙星最早于1993年在日本上市,该药治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染和皮肤软组织感染等。目前尚未见到有关模拟移动床色谱拆分制备氧氟沙星的技术方法。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此,本专利技术的一个目的在于提出一种分离氧氟沙星对映异构体的方法,该方法可以将氧氟沙星的左旋体与右旋体分开,纯度可达到90%以上。本专利技术工艺简单,产品药物的成份和含量更准确,药物的效果更稳定可靠,可用于工业化大生产。在本专利技术的一个方面,本专利技术提供了一种分离氧氟沙星对映异构体的方法。根据本专利技术的实施例,该方法包括:(1)将氧氟沙星样品进行溶解,以便得到氧氟沙星溶液;(2)利用模拟移动床色谱系统分离所述氧氟沙星溶液中的氧氟沙星对映异构体,色谱条件如下:色谱柱:ChiralcelOD-H手性柱;固定相:表面涂布有纤维素-三[3,5-二甲苯基氨基甲酸酯]的硅胶;流动相:含有乙醇、正己烷和磷酸的混合液。根据本专利技术实施例的分离氧氟沙星对映异构体的方法,能够使左旋氧氟沙星和右旋氧氟沙星得以高效拆分,左旋氧氟沙星和右旋氧氟沙星的纯度高。并且,该方法的工艺十分简便,可实现连续生产,产品质量 ...
【技术保护点】
一种分离氧氟沙星对映异构体的方法,其特征在于,包括:(1)将氧氟沙星样品进行溶解,以便得到氧氟沙星溶液;(2)利用模拟移动床色谱系统分离所述氧氟沙星溶液中的氧氟沙星对映异构体,色谱条件如下:色谱柱:Chiralcel OD‑H手性柱;固定相:表面涂布有纤维素‑三[3,5‑二甲苯基氨基甲酸酯]的硅胶;流动相:含有乙醇、正己烷和磷酸的混合液。
【技术特征摘要】
1.一种分离氧氟沙星对映异构体的方法,其特征在于,包括:(1)将氧氟沙星样品进行溶解,以便得到氧氟沙星溶液;(2)利用模拟移动床色谱系统分离所述氧氟沙星溶液中的氧氟沙星对映异构体,色谱条件如下:色谱柱:ChiralcelOD-H手性柱;固定相:表面涂布有纤维素-三[3,5-二甲苯基氨基甲酸酯]的硅胶;流动相:含有乙醇、正己烷和磷酸的混合液。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述含有乙醇、正己烷和磷酸的混合液中,所述乙醇、所述正己烷和所述磷酸的体积比为(0-100):(0-100):(0-100),优选为(80-100):(0-20):(0.5-1),更优选为95;5:0.5。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述模拟移动床色谱系统包括:色谱柱区:所述色谱柱区由4~12根色谱柱组成,并且所述色谱柱区分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ区,其中,每区均包括:1~3根色谱柱;进样泵;洗脱泵;萃取泵;以及电磁阀。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,包括:(1)将所述氧氟沙星样品溶于流动相,以便得到所述氧氟沙星溶液,其中,所述氧氟沙星溶液中氧氟沙星的浓度为0.1~200mg/ml;(2)根据所述电磁阀的切换时间...
【专利技术属性】
技术研发人员:姜建国,钱丽娜,刘大鹏,崔健,
申请(专利权)人:中美华世通生物医药科技武汉有限公司,
类型:发明
国别省市:湖北,42
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