一种他达拉非结晶方法技术

本发明专利技术提供了一种利用两种溶剂制备他达拉非晶型的方法。该方法是以二甲亚砜与水为溶剂，相对目前使用的多种混合有机溶剂，显著地减少了有机溶剂种类和用量，并且相对于重结晶来说，减少了能耗，本工艺不需要加热和降温，在常温下完成，提高了产能，降低了生产成本，具有显著的经济价值和环保价值。

A Tadala Non-crystalline Method

【技术实现步骤摘要】
一种他达拉非结晶方法
本专利技术涉及一种他达拉非结晶方法。
技术介绍
他达拉非其化学名为(6R,12aR)-6-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1’,2’,1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮，结构式如下所示：他达拉非是第二代5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)，由美国礼来公司开发，主要治疗男性性功能障碍，即通过抑制降解环磷酸鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。他达拉非在生产过程中的难点是于其在普通有机溶剂中的溶解度很差，在制药生产过程中，最后一步要求溶清底物过滤进洁净区，所以为了能够符合GMP要求，能够找到一个减少有机溶剂用量的精制方法尤为重要。从目前已检索到的他达拉非最后重结晶或者精制的操作来看，基本上都是用到酸、碱或者多元混合溶剂(参考专利：WO2004011463、CN102367253B、CN104262340、CN105061428、WO2006049986A1)。WO2004011463该专利精制他达拉非的方法如下：在8本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种他达拉非结晶方法，其特征在于以二甲亚砜与水为溶剂进行他达拉非结晶。

【技术特征摘要】
1.一种他达拉非结晶方法，其特征在于以二甲亚砜与水为溶剂进行他达拉非结晶。2.根据权利要求1所述的方法，结晶所得他达拉非晶型为他达拉非A晶型。3.根据权利要求1所述的方法，其结晶包括以下步骤：(1)将他达拉非粗品加到二甲基亚砜溶剂中，搅拌溶清；(2)滴加到水中，析出固体；(3)过滤，洗涤，干燥，得到他达拉非晶型A。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(1)中，以他达拉非粗品...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡名龙，孟源，鄢宁，
申请(专利权)人：中美华世通生物医药科技武汉有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42