【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术涉及是酪氨酸激酶，特别是受体酪氨酸激酶MET的抑制剂并且可用于治疗细胞增生疾病，例如癌症、超常增生、再狭窄、心脏肥大、免疫病症和炎症的5H-苯并环庚烷并(cyclohepta)吡啶化合物。 对信号转导途径进行的一些研究已经产生了大量在癌症治疗中对医疗抑制而言有希望的分子目标。受体酪氨酸激酶(RTK)代表了一类重要的该类治疗目标。最近，一些MET原-致癌基因家族(受体酪氨酸激酶的一个亚家族)的成员将特别的注意力吸引到了侵袭和转移之间的关联上。所述MET家族，包括MET(也被称为c-Met)和RON受体，可以与大多数酪氨酸激酶一样发挥致癌基因作用。已经表明MET在许多恶性肿瘤中被过表达和/或变异。在各种实体瘤中已经探测到大量MET活化的突变，其中许多突变位于所述酪氨酸激酶结构域并且已经表明其参与肿瘤细胞的侵袭和转移。 所述c-Met原-致癌基因编码所述MET受体酪氨酸激酶。所述MET受体是由与145kDa的β链通过二硫化物键进行连接的50kDa的α链所组成的190kDa的糖基化的二聚复合体。在细胞外发现了所述α链而所述β链包含细胞外、跨膜和细胞质结构...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物： ＊＊＊ Ⅰ 或其可药用的盐，其中： 虚线表示任选的双键； ａ独立地是０或１； ｂ独立地是０或１； ｍ独立地是０、１或２； Ｒ↑［１］选自卤素、芳基、杂环基、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］；所述烷基、芳基和杂环基任选地被一至五个取代基所取代，各取代基独立地选自Ｒ↑［８］； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地选自氢、ＯＨ、－Ｏ－Ｃ↓［１－６］烷基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）Ｃ↓［１－６］烷基、－Ｏ－芳基和ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］，各烷基和芳基任选地被一...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：CJ丁斯莫尔，AE奥尔特加加巴达，DJ格林，JP朱厄尔，JD卡茨，林钟元，MR马哈切克，RD奥特，JR杨，
申请(专利权)人：默克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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