【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物的新的制备方法。
技术介绍
喜树碱是从我国特有的珙 科旱莲属落叶植物喜树的叶和树皮中分离出的具有抗肿瘤活性的生物碱。喜树碱通过抑制拓扑异构酶I的活性，显示出对肿瘤具有特殊的疗效。(Wall ME et.a1..J.Am.Chem.Soc.，1966，883888-3890)已有两个新的喜树碱类半合成药物伊立替康和拓扑替康被批准上市，多个活性化合物处于临床研究阶段。对喜树碱衍生物的研究已经成为抗肿瘤药研究的热点。噁唑并喜树碱衍生物具有很好的抗肿瘤活性，采用半合成的方法制备，合成方法已有报道(Angelo B.et.a1.，W097/25332)。在该合成方法中，使用了昂贵的钯催化剂，成本很高。接着环合生成目标物，需要经过柱层析分离纯化。收率只能达到40％。使其不能也不合适大规模的被制备。噁唑并喜树碱衍生物(I)的半合成，根据已知的方法，首先合成9-硝基-10羟基喜树碱及其类似物(II)。(Wani，M.C.et.a1.，J.Med.Chem.，1986，29，2358-2363)。以喜树碱及其衍生物如7-乙...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示的噁唑并喜树碱衍生物制备的方法：＊＊＊（Ⅰ）包括使式（Ⅱ）所示的化合物与胺类化合物ＡｒＮＬ↓［１］Ｌ↓［２］反应，得到式（Ⅰ）所示的噁唑并喜树碱衍生物：＊＊＊Ⅱ其中，Ｒ↓［１］为： 氢、含有０－５个取代基的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷烃、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］的环烷烃、羟基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的腈基、硝基、氨基、ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］、醛基、酮基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的羧酸 和羧酸酯、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的三烷基硅基、肼基或...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李玉艳，尤启冬，王磊，陈晟，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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