合成喜树碱和麦皮星以及它们的类似物和有关化合物的方法技术

本发明专利技术提供一种制备如下化合物的方法，这些化合物是某些吡咯并［３，４－ｂ］喹啉，某些１Ｈ－吡喃并［３′，４′∶６，７］中氮茚并［１，２－ｂ］喹啉－３，１４（４Ｈ，１２Ｈ）－二酮，特别是喜树碱及其类似物，和某些８－甲基－７－（氧代丙基）－中氮茚并［１，２－ｂ］喹啉－９（１１Ｈ）－酮，特别是麦皮星酮和麦皮星。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备某些吡咯并喹啉、某些1H-吡喃并中氮茚并喹啉-3，14(4H，12H)二酮特别是喜树碱和其类似物，和某些8-甲基-7-(氧代丙基)-中氮茚并喹啉-9(11H)-酮特别是麦皮星酮(mappicineketones)和麦皮星(mappicines)。已知某些1H-吡喃并中氮茚并喹啉-3，14(4H，12H)二酮在药学上是有用的。这样的化合物的几个重要的例子示于式Ⅰa-Ⅰe。参考这些式，注意到R3在7-位取代，R2在9-位取代，R1在10-位取代，等等。指定每一个环用字A-E表示。4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并中氮茚并喹啉-3，14(4H，12H)二酮通常叫做喜树碱(下面的式Ⅰa)，已知它的某些接近的同族化合物抑制体外和体内的瘤细胞的生长。 式号(化合物名)Ⅰa(喜树碱) R1＝R2＝R3＝HⅠb(托普泰肯(Topotecan)) R1＝OH，R2＝CH2N(CH3)2，R3＝HⅠc(伊里诺泰肯(irinotecan/CPT-11)) R1＝OC(O)-(4-哌啶并)-哌啶基，R2＝H，R3＝C2H5Ⅰd(9-氨基喜树碱) R1＝H，R2＝NH2，R3＝HⅠe(1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备选自主要为吡咯并［３，４－ｂ］喹啉、１Ｈ－吡喃并［３′，４′∶６，７］中氮茚并［１，２－ｂ］喹啉－３，１４（４Ｈ，１２Ｈ）－二酮和８－甲基－７（氧丙基）－中氮茚并［１，２－ｂ］喹啉－９（１１Ｈ）－酮的化合物的方法，所述的方法包括式Ⅳ的化合物的Ｎ－芳酰亚胺化物（Ｎ－ａｒｙｌｉｍｉｄａｔｅ）部分与所述的化合物的末活化的乙炔部分的分子内［４＋２］环加成的步骤：＊＊＊Ⅳ其中：Ｘ＝ＯＨ，ＯＡｌＣｌ↓［２］，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，Ｆ，ＯＲ，ＯＳＯ↓［２］ＣＦ↓［３］或任意好 的离去基团或Ｈ；Ｒ↓［１］＝Ｈ，ＯＨ，或ＯＲ，其中Ｒ是酯保护基团；Ｒ↓［２］＝Ｈ，ＮＯ↓［２］，或被保护的胺...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JM福图纳克，Z庄，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]