6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备制造技术

一种制备式（Ⅰ）所表示的６－氟－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸衍生物的方法，　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中：Ｒ↓［３］是哌嗪基，Ｎ－甲基哌嗪基；Ｒ↓［２］是苯基，４－氟苯基；。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

为喹诺酮类抗菌药，例如其中盐酸二氟沙星(6-氟-1-对氟苯基-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐)特点是不仅对革兰氏阳性和阴性细菌、厌氧菌、枝原体、衣原体均有优良的抗菌作用。作为医药抗生素，可作为兽药广泛用于鱼类，禽类及兽类的细菌及酶形体的感染性疾病的预防和治疗。
技术介绍
其合成的方法如EP 0 131 839等记述，但存在合成步骤长，收率低，成本高等缺点。
技术实现思路
针对上述缺点，潜心研究，首先专利技术了以价廉的硫酸二甲酯或衍生物、碳酸二甲酯代替昂贵原甲酸三乙酯、碳酸二乙酯，并将二步反应合在一起，减少操作步骤及设备，收率提高降低了成本。第二，选择了合适的溶剂，第五步环合、水解反应不经分离合在一起，使收率提高到，从而显著地降低了成本。反应方程式如下 在上式中R1表示甲基或者乙基；R表示甲基或者N-甲氧基亚甲基-N，N-二甲基铵等；R2表示苯基、对氟苯基；R3表示哌嗪基、N-甲基哌嗪基；溶剂为氯苯、二甲苯等；实施例12，4-二氯-5-氟苯乙酮将2，4-二氯氟苯23.9g(0.145mol)和无水AlCl348.3g(0.36m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：柯保桂，
申请(专利权)人：柯保桂，
类型：发明
国别省市：