含有羧酸基团－ＣＯＯＨ作为其化学结构一部分的药用活性化合物，其中－ＣＯＯＨ基以羧酸酯的形式存在。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药用化合物，例如β-内酰胺类抗生素如头孢菌素类的羧酸酯。本专利技术一方面提供含有羧酸基团-COOH作为其化学结构一部分的药用活性化合物，其中-COOH基以羧酸酯形式存在并且该羧酸酯选自1-(2，3-二取代的1-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(1，3-二取代的2-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(9H-芴-9-基-(C1-4)链烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，1-(十氢化萘-2-基-氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯和1-(2-氨基(C1-6)烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯排除在外。本专利技术药用活性化合物包括β-内酰胺类抗生素，如头孢菌素和青霉素，例如包含通式 或通式 或通式 的基本结构单元的化合物，其中X是取代的吡咯烷基或取代的氨基(C1-4)烷基，例如由NH＝CH-取代，并且ESTER选自1-(2，3-二取代的1-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(1，3-二取代的2-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(9H-芴-9-基-(C1-4)链烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，1-(十氢化萘-2-基-氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯和1-(2-氨基(C1-6)烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么其中ESTER为1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基的化合物排除在外。本专利技术另一方面提供本专利技术药用活性化合物，例如，它是包含通式CEPH、PENICILLIN或CARBAPENEM，并且其中ESTER如上所定义的药用活性β-内酰胺，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么其中ESTER为1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基的化合物排除在外。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，例如，它是包含通式CEPH所示的基本结构单元，并且其中ESTER如上所定义的头孢菌素。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，例如，它是包含通式PENICILLIN所示的基本结构单元，并且其中ESTER如上所定义的青霉素，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么其中ESTER为1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基的化合物排除在外。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，例如，它是包含通式CARBAPENEM所示的基本结构单元，并且其中ESTER如上所定义的β-内酰胺。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，其中-COOH基以酯的形式存在，例如具有下列通式的ESTER基团， 其中R选自被OH或(C1-22)烷基羰基氧基取代的二取代1-丙氧基或2-丙氧基，9H-芴-9-基-(C1-4)烷氧基，十氢化萘氧基和氨基(C1-6)烷氧基，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么其中ESTER为1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基的化合物排除在外。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，其中-COOH基以酯的形式存在，例如选自下列的ESTER基团1-(2，3-二羟基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(2，3-二乙酰氧基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(1，3-二乙酰氧基-2-丙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(2-辛酰氧基-3-乙酰氧基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(2-乙酰氧基-3-辛酰氧基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(9H-芴-9-基-甲氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(9H-芴-9-基-乙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基，1-(十氢化萘-2-基-氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基和1-(2-氨基-乙氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么其中ESTER为1-(2-氨基(C1-4)烷氧基羰基氧基)-乙基-氧基-羰基的化合物排除在外。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，其中-COOH基以酯的形式存在，例如选自下列的ESTER基团1-(2，3-二取代的1-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(1，3-二取代的2-丙氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和(C1-22)烷基羰基氧基，1-(9H-芴-9-基-(C1-4)链烷氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯，和1-(十氢化萘-2-基-氧基羰基氧基)-乙基羧酸酯.本专利技术另一方面提供式CEPH的本专利技术药用活性化合物，选自7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3-{-亚肼基甲基}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3-{甲基--亚肼基甲基}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，3-氨基甲酰氧基甲基-7-{2-呋喃-2-基--乙酰基氨基}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸，和7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸。本专利技术另一方面提供本专利技术的药用活性化合物，其选自7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸1-(2，3-二羟基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基酯，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸1-(2，3-二乙酰氧基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基酯，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸1-(1，3-二乙酰氧基-2-丙氧基羰基氧基)-乙基酯，7-{2-(5-氨基-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)-乙酰基氨基}-3--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-二环辛-2-烯-2-甲酸1-(2-辛酰基-3-乙酰氧基-1-丙氧基羰基氧基)-乙基酯，7-{2-(本文档来自技高网...
【技术保护点】
含有羧酸基团－ＣＯＯＨ作为其化学结构一部分的药用活性化合物，其中－ＣＯＯＨ基以羧酸酯形式存在并且该羧酸酯选自１－（２，３－二取代的１－丙氧基羰基氧基）－乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和（Ｃ↓［１－２２］）烷基羰基氧基，１ －（１，３－二取代的２－丙氧基羰基氧基）－乙基羧酸酯，其中所述取代基选自羟基和（Ｃ↓［１－２２］）烷基羰基氧基，１－（９Ｈ－芴－９－基－（Ｃ↓［１－４］）链烷氧基羰基氧基）－乙基羧酸酯，１－（十氢化萘－２－基－氧基羰基氧基） －乙基羧酸酯和１－（２－氨基（Ｃ↓［１－６］）烷氧基羰基氧基）－乙基羧酸酯，前提条件是，如果所述药用活性化合物是青霉素，那么１－（２－氨基（Ｃ↓［１－４］）烷氧基羰基氧基）－乙基羧酸酯排除在外。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：G阿舍，K蒂林，
申请(专利权)人：桑多斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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