A S class DACOs NNRTIs and its preparation method and application thereof, belonging to the technical field of chemical synthesis and drug. 5 alkyl compounds as follows I type 6 cyclohexylmethyl 2 (4 'carboxylic ester benzyl) sulfur pyrimidinone compounds, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or have the same biological function of precursors and derivatives:
【技术实现步骤摘要】
一种S-DACOs类NNRTIs及其制备方法和用途
本专利技术属化学合成和药物
技术介绍
获得性免疫缺陷综合征(Acquiredimmunodeficiencysyndrome,AIDS)即艾滋病，是由于人体受免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiedcyvirus,HIV)的感染而引发的疾病，HIV病毒能选择性攻击人体T淋巴细胞，破坏人体的免疫系统，导致人体容易受到外界病菌的感染，严重的还会引发恶性肿瘤，所以致死率高。在HIV的病毒复制周期中，逆转录酶(Reversetranscriptase,RT)作用于其复制的早期环节，是催化病毒RNA向DNA转化的关键酶，因而HIVRT成为抗HIV药物设计的重要靶点之一。HIV逆转录酶抑制剂根据其结构和作用机制上的差异可分为核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)和非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)，它们对HIV病毒都普遍显示出了较高的抑制活性。但核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)属于竞争性抑制剂，它除了抑制病毒基因的复制，还会干扰正常细胞DNA链的生长，从而引发一些人体的毒副作用。相比之下，非核苷类逆转...
【技术保护点】
一种S‑DACOs类NNRTIs，其特征在于为如下I式的5‑烷基‑6‑环己基甲基‑2‑(4’‑羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其具有同样生物学功能的前体和衍生物：
【技术特征摘要】
1.一种S-DACOs类NNRTIs，其特征在于为如下I式的5-烷基-6-环己基甲基-2-(4’-羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其具有同样生物学功能的前体和衍生物：Ⅰ式中的R1为C1-6的烷基、或环烷基；R2为C1-8的烷基、或环烷基，或单取代或多取代的苯基，其苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基；或R2为1-萘基、或2-萘基、或联苯基、或2-噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基)；或R2为2.如权利要求1所述的S-DACOs类NNRTIs的制备方法，其特征在于以5-烷基-6-环己基甲基-硫尿嘧啶A为原料，在溶剂和碱性条件下，分别与4-羧酯基苄溴B反应而获得本发明化合物I，其反应式如下：反应式中，R1为C1-6的烷基、或环烷基；R2为C1-8的烷基、或环烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：何严萍，郑永唐，赵智东，向思颖，张洪彬，张玉芳，杨柳萌，
申请(专利权)人：云南大学，中国科学院昆明动物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53
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