用作肝X受体调节剂的异噻唑-3（2H）-硫酮1,1-二氧化物的苯胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及某些新的式（Ⅰ）化合物、制备该化合物的方法、它们在调节核激素受体肝Ｘ受体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）和／或β（ＮＲ１Ｈ２）的调节和治疗和／或预防临床症状，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状（血脂异常）、Ⅱ型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,1-二氧化物的苯胺衍生物的制作方法
本专利技术涉及某些新的4-(芳基氨基或杂芳基氨基)异噻唑-3(2H)-硫酮1，1-二氧化物、制备该化合物的方法、它们在调节核激素受体肝X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)的调节和治疗和/或预防临床症状，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。
技术介绍
表现为各种血脂异常的胆固醇和脂肪酸动态平衡异常是动脉粥样硬化和因而是心血管疾病(CVD)的原因，该疾病是工业化国家的主要健康问题，在发展中国家中的成年中达到同样的流行。大多数研究显示他汀类药物(statins)降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇25-30％，冠状动脉事件的相对风险降低约30％。尽管该有益效果是明显的，达到70％的治疗人群仍保持未变化的风险。这鼓励了热切的研究以确定脂质代谢的其它正常异常，如果有效治疗可改善现有CVD治疗的结果。 核激素受体LXRα和β采用氧甾醇作为天然配体，它们显示用作对目标基因的胆固醇敏感剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物：＊＊＊式（Ⅰ）或其可药用的盐，其中Ｒ↑［１］表示Ｘ，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ａ］、ＯＲ↑［ｂ］、ＳＲ↑［ｂ］、ＳｉＲ↑［ｂ］Ｒ↑［ｂ］Ｒ↑［ｂ］、Ｓ（Ｏ）Ｒ↑［ｂ］、ＳＯ↓［２］Ｒ↑［ｂ］、Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｂ］、Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ａ］、ＮＲ↑［ａ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｂ］、Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［ａ］、ＯＣ（Ｏ）Ｒ↑［ｂ］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ａ］、ＮＲ↑［ａ］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［ｂ］、ＮＲ↑［ａ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［ｂ］、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ａ］、ＮＲ↑［ａ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ａ］，或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M斯文森，K布利克曼，L李，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]