【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关美国申请资料于2013年12月20日提交的美国临时申请第61/919,420号,其通过引用整体并入本文。
本专利技术涉及对映异构-孕酮及其中间体的合成。
技术介绍
孕酮是参与人及其它物种的雌性月经周期、妊娠和胚胎发生的C-21类固醇激素。孕酮属于称为孕激素的一类激素,并且是主要的天然存在人孕激素。孕酮由哺乳动物的卵巢天然产生,但是也可由一些植物和酵母产生。Russell Marker在1940年为Parke-Davis制药公司开发了由从薯蓣分离的植物类固醇薯蓣皂苷配基来经济性地半合成孕酮。[Marker RE,Krueger J(1940).《固醇.CXII.皂苷配基.XLI.延龄草甙的制备及其向孕酮的转化(Sterols.CXII.Sapogenins.XLI.The Preparation of Trillin and its Conversion to Progesterone)》.J.Am.Chem.Soc.)62(12):3349-3350]将这种合成称为Marker降解。还已经报道孕酮的以多种类固醇起始的其他半合成。对于实例,通过用氯仿中的碘三甲基 ...
【技术保护点】
一种用于制备对映异构‑孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.20 US 61/919,4201.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:2.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:3.根据权利要求2所述的用于制备对映异构-孕酮的方法,所述方法还包括对下式的化合物进行Baylis-Hillman反应:以产生下式的化合物的步骤:4.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物:与下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:5.根据权利要求4所述的用于制备对映异构-孕酮的方法,其中所述式的所述化合物通过使下式的化合物:其中R是任何离去基团,与下式的化合物反应来制备:6.根据权利要求5所述的用于制备对映异构-孕酮的方法,其中R是-OTs、-OMs、-OTf、-Cl、-Br或-I。7.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:8.根据权利要求7所述的用于制备对映异构-孕酮的方法,其中所述反应步骤包括还原性硅烷化,之后是去硅烷化和甲基化。9.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:10.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:11.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物的步骤:12.一种用于制备对映异构-孕酮的方法,其包括使下式的化合物反应:以产生下式的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·E·利维,F·张,X·展,
申请(专利权)人:普瑞维卡斯有限公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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