能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物制造技术

技术编号:12254706 阅读:166 留言:0更新日期:2015-10-28 17:43
制备耳抑素肽,包括MeVal-Val-Dil-Dap-去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF),通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基-val-cit-PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体内都有活性。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
抗体‑药物偶联物及其药学上可接受的盐或溶剂合物,包含共价相连的以“Ab”表示的抗体Ab和一个或多个以“D”表示的药物部分,并具有如下结构式:其中,D具有以下结构式:P为1至4;并且,Ab是结合一种或多种肿瘤相关抗原的抗体,所述肿瘤相关抗原选自:STEAP1,即六次跨膜的前列腺上皮抗原;0772P,即CA125、MUC16;MPF,即MPF、MSLN、SMR、巨核细胞强化因子、间皮素;Napi3b,即NAPI‑3B、NPTIIb、SLC34A2、溶质运载体家族34磷酸钠、成员2、II型钠依赖性磷酸转运蛋白3b;PSCAhlg,即2700050C12Rik、C530008O16Rik、RIKEN cDNA 2700050C12、RIKEN cDNA 2700050C12基因;ETBR,即内皮缩血管肽B型受体;CRIPTO,即CR、CR1、CRGF、CRIPTO、TDGF1、畸胎癌衍生生长因子;CD79b,即免疫球蛋白‑相关β、B29;HER2;Ephb2R;PSCA;CD22;和IRTA2,即免疫球蛋白超家族受体易位相关2。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·O·多罗尼纳P·D·森特B·E·托克A·J·艾本斯T·B·克林P·波拉克斯M·X·斯利沃科夫斯基S·D·斯班舍
申请(专利权)人:西雅图基因公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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