【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及，属于药物合成领域。
技术介绍
利奈唑胺（Linezolid)，化学名为⑶-N--2-氧-5-噁挫基]甲基]-乙酰胺，由美国Pharmacia&Upjohn公司研发的噁挫烧酮类 抗菌药物，2000年4月经FDA批准在美国上市。利奈唑胺为新型的抗菌药物，不仅化学结构 与其他抗菌药物不同，作用机制也具有新特点。利奈唑胺主要与细菌50s亚基上核糖体RNA 的23s位点结合，阻止形成70s始动复合物，从而抑制细菌蛋白质的合成，发挥抑菌作用，而 以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制细菌蛋白合成的靶位。由于利奈唑胺具有独特的作 用位点和方式，不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药物发生交叉耐药性，体外也不易诱导产 生耐药性，使其对金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、多重耐药肺炎链球菌等有强大的抗 菌活性。利奈唑胺的化学结构式如下所示：【主权项】1. 一种式I所示的合成利奈挫胺的关键中间体的合成制备方法，其特征在于合成制备 方法如下： 步骤1;式II所示的邻二醇化合物，经氧化断键得到式III所示的醒化合物； 步骤2 ;式HI所示的醒化合物，在还原胺化条件下与N&反应，得到式I所示的合成利 奈挫胺的关键中间体； W上所述的式I、式II和式III所示的化合物的化学结构如下所示：2. 根据权利要求1所述的一种式I所示的合成利奈挫胺的关键中间体的合成制备方 法，其特征在于步骤1的方法如下： 在有机溶剂中，加入一定量的式II所示的化合物，揽拌溶解，反应液冷却到温度A后， 缓慢加入一定量的高舰酸盐，再滴加一定量的饱和碳酸氨钢溶液，加毕，反应液升...
【技术保护点】
一种式I所示的合成利奈唑胺的关键中间体的合成制备方法，其特征在于合成制备方法如下：步骤1：式II所示的邻二醇化合物，经氧化断键得到式III所示的醛化合物；步骤2：式III所示的醛化合物，在还原胺化条件下与NH3反应，得到式I所示的合成利奈唑胺的关键中间体；以上所述的式I、式II和式III所示的化合物的化学结构如下所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈再新，张明光，夏正君，郝金星，高长军，王彬，王璠，
申请(专利权)人：常州亚邦制药有限公司，常州市亚邦医药研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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