吡仑帕奈中间体的制备工艺制造技术

技术编号:11515039 阅读:108 留言:0更新日期:2015-05-27 23:32
本发明专利技术属药物化学领域,涉及一种吡仑帕奈中间体的制备工艺,具体步骤为:5-溴-2-甲氧基吡啶和双频哪醇二硼在钯催化剂和膦配体存在下在温度105~110℃的条件下反应生成2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯;2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯不经分离,在与步骤(1)相同的催化剂体系和温度下和2-卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2-甲氧基-5-(吡啶-2-基)吡啶。该工艺解决了原料危险性高的问题,同时避开了其他专利的保护,具有操作简单、产品质量好、成本低等优势,便于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶的制备工艺,其特征在于,具体步骤为:(1)5‑溴‑2‑甲氧基吡啶和双频哪醇二硼在钯催化剂和膦配体存在下在温度105~110℃的条件下反应生成2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯;(2)2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯不经分离,在与步骤(1)相同的催化剂体系和温度下和2‑卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶;所述的2‑卤代吡啶中的卤素为氯、溴或碘;化学反应式如下:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:顾志锋庄江刘同昶周淼
申请(专利权)人:苏州莱克施德药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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