制备1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种通过下式(I)所示的化合物(其中环A表示可带有取代基的2-吡啶基，环B表示可带有取代基的苯基，X表示离去基团)与一种硼酸衍生物在钯化合物、铜化合物和磷化合物存在下进行反应而商业制备高产率和高纯度的如下式(III)所示(其中环A和环B如上所限定，环C表示可带有取代基的苯基)的1,2-二氢吡啶-2-酮的方法。

【技术实现步骤摘要】
制备1, 2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法 本申请是申请日为2005年7月5日、申请号为200580023071.2、专利技术名称为制 备1，2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及一种制备如式（III)所示的1，2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，包括 如式（I)所示的化合物和如式（II)所示的硼酸衍生物在钯化合物、铜化合物、磷化合物和 碱存在下发生反应。 如3-(2-氰基苯基）-5-(2-吡啶基）-1_苯基-1，2-二氢吡啶-2-酮所示的式 (III)化合物可用作例如用于帕金森氏病、多发性硬化症、癫痫症等疾病的治疗药物。
技术介绍
下面阐述了有关式（III)化合物的制备方法的
技术介绍
。 在专利文件1的制备方法2中，描述了通过使用钯催化剂使化合物（Viii)与芳基 硼酸衍生物发生偶联反应，作为制备化合物（I-I)的最终步骤，但其并未建议或描述在钯 化合物、铜化合物和磷化合物存在下的反应，这也正是本专利技术的特征所在。 制备方法2 [式 1]

【技术保护点】
一种制备如式(III)所示化合物或其盐类的方法，该方法包括使式(1)所示的化合物或其盐类和式(II)所示的化合物在钯化合物、铜化合物、磷化合物和碱存在下反应：[式3]其中A1、A2、A3、A4和A5如下所限定，[式1]其中A1、A2、A3和A4可以相同或不同，其每个为氢原子、可带有取代基的6～14元芳环基或可带有取代基的5～14元杂芳环基，X为离去基团：[式2]其中A5为可带有取代基的6～14元芳环基或可带有取代基的5～14元杂芳环基；R1和R2的限定如下：1)R1和R2可以相同或不同，其每个为氢原子或C1‑6烷基；和2)当R1和R2均为氢原子时，式(II)化合物可以构成环硼氧烷(一种三聚物)...

【技术特征摘要】
2004.07.06 JP 2004-1987091. 一种制备如式（III)所示化合物或其盐类的方法，该方法包括使式（1)所示的化合 物或其盐类和式（II)所示的化合物在钯化合物、铜化合物、磷化合物和碱存在下反应： [式3]其中A。A2、A3、A4和A5如下所限定， [式1]其中ApA2、A3和A4可以相同或不同，其每个为氢原子、可带有取代基的6?14元芳环 基或可带有取代基的5?14兀杂芳环基，X为尚去基团： [式2]其中A5为可带有取代基的6?14元芳环基或可带有取代基的5?14元杂芳环基；R1 和R2的限定如下：1)R1和R2可以相同或不同，其每个为氢原子或C1-6烷基；和2)当R1 和R2均为氢原子时，式（II)化合物可以构成环硼氧烷（一种三聚物），或者3)当R1、R2、 氧原子和硼原子在一起考虑时，构成可带有1?4个C1-6烷基取代基的5元或6元环基。2. 依照权利要求1的制备方法，其中A2和A4每个都为氢原子。3. 依照权利要求1或2的制备方法，其中八^^和?每个为苯基、吡啶基、嘧啶基、噻吩 基或呋喃基。4. 依照权利要求1到3中任一项的制备方法，其中如式（III-a)所示的化合物或其盐 类由式（I-a)所示的化合物或其盐类与式（II-a)所示的化合物在钯化合物、铜化合物、磷 化合物和碱存在下进行化学反应制备： [式6]其中环A、环B和环C如下所限定， [式4]其中环A为可带有取代基的2-吡啶基，环B为可带有取代基的苯基，X为离去基团， [式5]其中环C为可带有取代基的苯基；R1和R2的...

【专利技术属性】
技术研发人员：栢野明生，西浦克智，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：日本;JP