吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制制造技术

技术编号:10023579 阅读:233 留言:0更新日期:2014-05-09 08:01
本发明专利技术涉及用于治疗癌症的化合物或所述化合物的可药用盐、前药、对映体、非对映体、外消旋混合物、结晶形式、无定形形式、非溶剂化形式或溶剂合物,其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性,并且其中所述化合物具有通式(I),在通式(I)中,X是N或C;Y是S、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CH或CH2-CH2;()Z是C1-C5直链或支链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl、-CF3、-NH2以及-COOH;R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中环原子可以是C、O、N或S,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代。本发明专利技术化合物还可用于治疗MALT1依赖性免疫疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制本专利技术涉及用于治疗癌症的化合物或所述化合物的可药用盐、前药、对映体、非对映体、外消旋混合物、结晶形式、无定形形式、非溶剂化形式(unsolvatedform)或溶剂合物,其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性,并且其中所述化合物具有通式(I):其中,X是N或C;Y是S、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CH或CH2-CH2;()Z是C1-C5直链或支链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl、-CF3、-NH2以及-COOH;R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中环原子可以是C、O、N或S,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代。本专利技术化合物还可用于治疗MALT1依赖性免疫疾病。在本说明书中,引用了许多文件,包括专利申请和制造商的说明书。虽然认为这些文件的公开内容不与本专利技术的专利性相关,但是通过引用以所述公开内容的整体并入本文。更具体地,全部本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.08.02 EP 11006346.81.具有通式(I)的化合物:其中:X是N;Y是S;()Z是C1-C5直链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl以及-CF3;R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中所述环原子可以是C、O或N,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代;或者通式(I)的可药用盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、无定形形式或非溶剂化形式,在制备用于治疗(i)癌症的药物组合物中的用途,其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性,其中所述癌症为弥散性大B细胞淋巴瘤的活化B细胞亚型。2.权利要求1的用途,其中:X是N;Y是S;()Z是直...

【专利技术属性】
技术研发人员:丹尼尔·克拉普曼丹尼尔·内格尔多洛雷斯·申德尔斯特凡尼·施普兰格尔
申请(专利权)人:亥姆霍兹慕尼黑中心德国环境健康研究中心GMBH
类型:
国别省市:

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