【技术实现步骤摘要】
吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制本申请为2012年8月1日提交的申请号为201280036975.9的名称为“吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制”的申请的分案申请。
本专利技术涉及用于治疗癌症的化合物或所述化合物的可药用盐、前药、对映体、非对映体、外消旋混合物、结晶形式、无定形形式、非溶剂化形式(unsolvatedform)或溶剂合物,其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性,并且其中所述化合物具有通式(I):其中,X是N或C;Y是S、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CH或CH2-CH2;()z是C1-C5直链或支链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl、-CF3、-NH2以及-COOH;R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中环原子可以是C、O、N或S,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代。本专利技术化合物还可用于治疗MALT1依赖性免疫疾病。背 ...
【技术保护点】
1.具有通式(I)的化合物:
【技术特征摘要】
2011.08.02 EP 11006346.81.具有通式(I)的化合物:其中:X是N;Y是S;()z是C1-C5直链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl以及-CF3;R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中所述环原子可以是C、O或N,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代;或者通式(I)的可药用盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、无定形形式或非溶剂化形式在制备用于治疗MALT1依赖性免疫疾病的药物组合物中的用途。2.权利要求1的用途,其中:X是N;Y是S;()z是直链的C1-C5烷基链;R1是-H;以及R2是-H或-SCH3。3.权利要求1或2的用途,其中,A是HET,并且HET是插入有NR3的5元至7元碳环。4.权利要求1或2的用途,其中,A是NR3R4,并且R3是H或CH3,R4是-CH3。5.权利要求1或2的用途,其中,A...
【专利技术属性】
技术研发人员:丹尼尔·克拉普曼,丹尼尔·内格尔,多洛雷斯·申德尔,斯特凡尼·施普兰格尔,
申请(专利权)人:亥姆霍兹慕尼黑中心德国环境健康研究中心GMBH,
类型:发明
国别省市:德国,DE
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