【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物合成领域,涉及新型的4-氨基喹唑啉化合物,制备方法和应用。具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物,及其制备方法和在医学上的应用。
技术介绍
恶性肿瘤已成为严重危害人民生命健康的常见病。据不完全统计,全世界每年约有2000万的新发病例;我国每年的新发病例约为160-200万,死亡130万。统计显示,由于肿瘤早期具有转移的能力,临床确诊的原发肿瘤患者中约50%的患者已产生远位转移,且肿瘤细胞増长快、易变异,从而产生多药耐药,导致化疗失败,据有关统计,其中90%以上与肿瘤细胞的多药耐药相关。目前临床实践应用的抗肿瘤药物远不能满足治疗的要求。 研究显示,酪氨酸激酶受体是参与细胞信号转化的细胞膜上的跨膜蛋白。它们拥有控制诸如细胞生长,变异,血管生成和抑制细胞凋亡等重要功能的生长因子信号,从细胞表面传到细胞内。其中一类这样的酪氨酸激酶受体是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,这些受体在许多人体肿瘤中过度表达,如脑、肺、肾、肝、膀胱、胃、胰腺、乳腺、头颈部、食道、前列腺、结肠、卵巢、子宫颈或甲状腺。EGFR表达于多种肿瘤细胞,它和其配体EGF结合后,激活细胞浆部分的激酶,导致EGFR羧基端的酪氨酸磷酸化,然后通过不同的信号传导途径调节多种基因的转录,从而调控肿瘤细胞的增值、分化、凋亡等。因此,有关EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂能阻断癌细胞增值,转移等相关的EGFR信号传导,从而达到临床治疗肿瘤的目的。目前市场上有两种EGFR激酶抑制剂,其中,吉非替尼(易瑞沙)在2003年被美国FDA批准用于晚期非小细胞 ...
【技术保护点】
4?氨基喹唑啉化合物,其特征是,所述的化合物为6位有四元杂环取代的4?(3?乙炔基苯基氨基)?7?甲氧基?喹唑啉类化合物,具有通式(I)的结构,?????????????????????????????????????????????????其中m=1?或?2?或3,R?=????或??????????????,X?=?CH2或?O或?NH或?S?或?SO?或SO2,Y?=?CH2或?O或?NH或?S?或?SO?或SO2,X1?=?CH2或?O或?NH或?S?或?SO?或SO2,X2?=?CH2或?O或?NH或?S?或?SO?或SO2,Y1?=?CH或?N,Y2?=?CH2或?O或?NH或?S?或?SO?或SO2?。884862dest_path_image001.jpg,382840dest_path_image002.jpg,2011101338774100001dest_path_image003.jpg,29853dest_path_image004.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:赵伟利,董肖椿,张卫星,王锋,李剑,赵逸超,赵风,王雯,
申请(专利权)人:复旦大学,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。