【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物合成领域，涉及新型的4-氨基喹唑啉化合物，制备方法和应用。具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。
技术介绍
恶性肿瘤已成为严重危害人民生命健康的常见病。据不完全统计，全世界每年约有2000万的新发病例；我国每年的新发病例约为160-200万，死亡130万。统计显示，由于肿瘤早期具有转移的能力，临床确诊的原发肿瘤患者中约50%的患者已产生远位转移，且肿瘤细胞増长快、易变异，从而产生多药耐药，导致化疗失败，据有关统计，其中90%以上与肿瘤细胞的多药耐药相关。目前临床实践应用的抗肿瘤药物远不能满足治疗的要求。 研究显示，酪氨酸激酶受体是参与细胞信号转化的细胞膜上的跨膜蛋白。它们拥有控制诸如细胞生长，变异，血管生成和抑制细胞凋亡等重要功能的生长因子信号，从细胞表面传到细胞内。其中一类这样的酪氨酸激酶受体是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶，这些受体在许多人体肿瘤中过度表达，如脑、肺、肾、肝、膀胱、胃、胰腺、乳腺、头颈部、食道、前列腺、结肠、卵巢、子宫颈或甲状腺。EGFR表达于多种肿瘤细胞，它和其配体EGF结合后，激活细胞浆部分的激酶，导致EGFR羧基端的酪氨酸磷酸化，然后通过不同的信号传导途径调节多种基因的转录，从而调控肿瘤细胞的增值、分化、凋亡等。因此，有关EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂能阻断癌细胞增值，转移等相关的EGFR信号传导，从而达到临床治疗肿瘤的目的。目前市场上有两种EGFR激酶抑制剂，其中，吉非替尼(易瑞沙)在2003年被美国FDA批准用于晚期非小细胞...
【技术保护点】
4？氨基喹唑啉化合物，其特征是，所述的化合物为6位有四元杂环取代的4？(3？乙炔基苯基氨基)？7？甲氧基？喹唑啉类化合物，具有通式（I）的结构，？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？其中m＝1？或？2？或3，R？=？？？？或？？？？？？？？？？？？？？，X？=？CH2或？O或？NH或？S？或？SO？或SO2，Y？=？CH2或？O或？NH或？S？或？SO？或SO2，X1？=？CH2或？O或？NH或？S？或？SO？或SO2，X2？=？CH2或？O或？NH或？S？或？SO？或SO2，Y1？=？CH或？N，Y2？=？CH2或？O或？NH或？S？或？SO？或SO2？。884862dest_path_image001.jpg,382840dest_path_image002.jpg,2011101338774100001dest_path_image003.jpg,29853dest_path_image004.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵伟利，董肖椿，张卫星，王锋，李剑，赵逸超，赵风，王雯，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：
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