【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学
,具体涉及赛洛多辛新中间体及制备方法,并具体提供了一种通过新中间体制备赛洛多辛的方法。该制备方法操作简单,反应条件温和,安全可控,反应收率高,产品纯度好,更适合工业化生产。
技术介绍
赛洛多辛(Silodosin),化学名为1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基) 苯氧基]乙基
【技术保护点】
一种制备赛洛多辛中间体化合物III的方法,其特征在于,由化合物IV与氯化氢反应得到化合物III;。
【技术特征摘要】
1.一种制备赛洛多辛中间体化合物III的方法,其特征在于,由化合物IV与氯化氢反应得到化合物III;。2.赛洛多辛中间体化合物III、化合物IV:。3.制备权利要求2中化合物IV的方法,其特征在于,化合物V与过氧化物反应制备得到化合物IV:。4.一种制备赛洛多辛中间体化合物II的方法,该方法包括以下步骤:化合物III与碱类化合物反应得到化合物II。5.一种制备式I所示的赛洛多辛的方法,该方法包括以下步骤:在无机碱、碘化物、亚硫酸钠存在下,化合物III与化合物SM2在反应溶剂IV中反应;。6.一种制备式I所示赛洛多辛的方法,该方法包括以下步骤:化合物II与化合物SM2反应得到化合物I;。7.一种晶体形式的化合物IV,所述晶体形式的化合物IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在6.5±0.2°,10.8±0.2°,13.2±0.2°,16.7±0.2°,17.4±0.2°,18.5±0.2°,19.6±0.2°,19.8±0.2°,20.1±0.2°,20.6±0.2°,21.8±0.2°处有特征衍射峰;具体地,所述晶体形式的化合物IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在6.5±0.2°,10.8±0.2°,13.2±0.2°,14.3±0.2°,15.7±0.2°,16.7±0.2°,17.4±0.2°,18.4±0.2°,19.6±0.2°,19.8±0.2°,20.1±0.2°,20.6±0.2°,21.8±0.2°,22.4±0.2°,23.0±0.2°,23.4±0.2°,26.3±0.2°处有特征衍射峰;更具体地,所述晶体形式的化合物IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.7±0.2°,6.5±0.2°,7.1±0.2°,8.7±0.2°,10.8±0.2°,11.4±0.2°,11.8±0.2°,13.2±0.2°,14.3±0.2°,15.0±0.2°,15.7±0.2°,16.7±0.2°,17.4±0.2°,18.4±0.2°,19.6±0.2°,19.8±0.2°,20.1±0.2°,20.6±0.2°,21.8±0.2°,22.4±0.2°,23.0±0.2°,23.4±0.2°,26.3±0.2°处有特征衍射峰;本发明第七方面的一个实施例中,所述晶体形式的化合物IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射具有基本如图1所示的X-RPD图谱。8.一种晶体形式的化合物III,所述晶体形式的化合物III,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在7.5±0.2°,8.5±0.2°,13.1±0.2°,15.0±0.2°,16.1±0.2°,17.3±0.2°,18.8±0.2°,19.0±0.2°,19.9±0.2°,20.4±0.2°,23.7±0.2°,24....
【专利技术属性】
技术研发人员:冷传新,范传文,房玺,林栋,刘培元,
申请(专利权)人:齐鲁制药有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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