本发明专利技术提供一种抗乙肝化合物的制备方法。该方法反应产率高，过程简单，反应条件温和，适合工业化生产。本发明专利技术还提供制备该抗乙肝化合物的中间体及该中间体的合成方法。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种抗乙肝化合物的制备方法和中间体。
技术介绍
1、乙型肝炎病毒(hbv)属于肝病毒科，可引起急性的持续性或渐进的慢性病，还可引起病理形态的许多其他临床表征，尤其是肝脏的慢性炎症、肝硬化和肝细胞癌变。其与丁型肝炎的共同感染在疾病的发展过程中会产生不利影响。乙型肝炎病毒是一种直径约42nm的球状dna病毒，形成双重结构，外侧由hbs抗原(hbsag)组成，内侧由hbc抗原(hbcag)和基因dna组成(tanaka et al.,modern media vol.54,no.12,pp.347～352)。
2、hbsag是成熟hbv表面的糖基化包膜蛋白，由hbv外膜基因编码合成，这些分泌到血液循环里的病毒抗原(表面抗原亚病毒颗粒为主)抑制了人体免疫系统对hbv病毒的免疫，在对hbv的“免疫耐受”及慢乙肝的发生发展中扮演了重要角色。hbsag量化是用于慢性乙型肝炎中的预后和治疗响应的显著生物标志物。尽管hbsag损失和血清转化的实现在慢性感染患者中很少观察到但仍然是治疗的终极目标。
>3、当前疗法如核苷本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种式III化合物及其立体异构体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)的加热反应温度为100℃～110℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钙、碳酸氢钠中的一种或多种。
4.式I化合物
5.制备式I化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5的方法，其特征在于，所述溶剂选自有机溶剂，优选甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯、二甲...
【技术特征摘要】
1.一种式iii化合物及其立体异构体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)的加热反应温度为100℃～110℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钙、碳酸氢钠中的一种或多种。
4.式i化合物
5.制备式i化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5的方法，其特征在于，所述溶剂选自有机溶剂，优选甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙腈、...
【专利技术属性】
技术研发人员：王玉兵，房玺，冷传新，刘润来，刘涛，高艺，刘培元，张永晖，李双民，林栋，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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