【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，所述方法包括在镍化合物和有机配体存在下和碱性条件下，2-氯代喹唑啉类化合物与三醇硼酸盐反应，而得到目的产物。此外，本专利技术还提供了2-氯代喹唑啉类化合物的合成方法，该合成方法包括在特定的配体存在下，邻氨基苯甲胺类化合物、甲醛、氯化物发生反应而得到2-氯代喹唑啉类化合物。本专利技术的目的产物合成方法和原料合成方法均操作简单、条件温和、收率和纯度高，为医药领域提供了合成简单、易于工业化制备的医药原料，具有良好的市场前景和应用潜力。【专利说明】—种医药中间体喹唑啉衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的合成方法，特别地涉及一种喹唑啉衍生物的合成方法，属于精细化工和医药中间体合成领域。
技术介绍
喹唑啉类化合物是一类含有嘧啶杂环的重要化合物，它为药物设计提供了基本活性活母体骨架，由于其具有多种生物活性和药理作用，例如对表皮生长因子(EGFR)或其酪氨酸激酶(EGFR-TK)、血管内生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(TOGFR)、神经生长因子受体(NGFR)等多个作用靶点的抑制活性，从而在医药领域具有重要和广泛的应用，可用来抗癌(主要是抗肿瘤)、抗菌、杀菌、消炎、抗痕(例如见Bioorg.Med.Chem.Lett.，21，p.6003-6006，2011年)、抗结核、抗HIV、治疗高血压等。由于该类化合物是许多肿瘤靶标酶的抑制剂，所以目前已经成为抗肿瘤领域的研究热点和重点，常见的抗肿瘤类喹唑啉类化合物主要有酪氨酸激酶抑制剂、叶酸拮抗剂、熊苷酸合成酶抑制剂、Aurora激酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂等...
【技术保护点】
一种式(I)喹唑啉衍生物的合成方法，所述方法包括在镍催化剂、有机配体和碱存在下，式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，生成式(I)喹唑啉衍生物：其中R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、卤代C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷氧基；R2选自C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷氧基；M为金属原子；Ar为未取代或带有1‑3个取代基的C6‑C10芳基、未取代或带有1‑3个取代基的C4‑C10杂芳基，其中所述取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、卤代C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷氧基。
【技术特征摘要】
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