一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物及其用途制造技术

技术编号:9756983 阅读:174 留言:0更新日期:2014-03-13 04:52
本发明专利技术公开了一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,该组合物是由加兰他敏和氧化石蒜碱组成的,二者联用具有良好的抑制乙酰胆碱酯酶活性的协同作用,可用于治疗阿尔茨海默病。该组合物能大大减少治疗和/或预防阿尔茨海默病时加兰他敏的给药剂量,从而避免了药物的副作用,提高了给药的依从性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物领域,具体涉及一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的含有加兰他敏的药物组合物及其用途。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer’ s Disease, AD)是一种中枢神经系统的退行性疾病,临床表现为严重的认知、记忆功能障碍和社会适应能力下降。其发病机制复杂,病因尚未完全阐明,其中乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesterase inhibitor, AChEI)是目前治疗AD最为成熟和成功的方法,也是唯一一类通过美国FDA批准上市,最早也是最成功用于临床AD治疗的一级药物,并视为轻中度AD病人的标准治疗。AChEI主要包括多奈哌齐(donepezil)、利凡斯的明(rivastigmine)、他克林(tacrine)和从植物中提取的生物碱加兰他敏(galanthamine)、石杉碱甲等。加兰他敏是已通过FDA批准开发成为治疗AD的首选药物之一,然而该药物的药效和其他AChEI—样都存在一定的作用时限,有文献报道,这些药物最长有效期仅为两至丨J 三年[Laura A.Craiga, Nancy S.Hong, Robert J.McDonald.Revisiting thecholinergic hypothesis in the development of Alzheimer’ s disease.Neuroscienceand Biobehavioral Reviews.2011,35:1397-1409],所以,目前亟待开发可在相对低剂量情况下产生高效应,作用时间长久的新药。将AChEI与其他能产生较强协同作用的药物联合用药是一种有效的途径,该方式不仅能使药物作用的有效期延长,还能降低AChEI的耐药性、副作用及毒性等, 已得到越来越广泛的关注。然而,已有的关于加兰他敏作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同用药的研究中并没有发现协同作用较强的药物,所涉及的组合物在治疗阿尔茨海默病时并不能起到低量高效的作用。例如Liu等报道,虽然许多石蒜生物碱都具有抗乙酰胆碱酯酶活性,但是由于作用机理的接近,它们之间有一些存在竞争性抑制关系,例如:加兰他敏与力可拉敏、去甲加兰他敏间存在拮抗作用[Ying Liu, Jian-LiangZhou, Peng Liu, Shi Sun, Ping L1.Chemical markers’ fishing and knockout forholistic activity and interaction evaluation of the components in herbalmedicines.Journal of Chromatography A, 2010,1217:5239-5245]。氧化石蒜碱别名石蒜碱内铵盐、石蒜内铵,是一种有效的抗肿瘤物质,对早期和中期细胞分裂的抑制作用较强,并且不良反应小,对免疫功能无抑制现象,致突变作用轻微,用于治疗消化道癌、肝癌、卵巢癌、肺癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤等,其中对胃癌、卵巢癌疗效较好。加兰他敏和氧化石蒜碱的分子式分别为C17H21NOjP C16H12NO315分子量为287.35和266.08。结构如下:加兰他敏:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征是:活性成分由加兰他敏和一种喹啉类生物碱组成。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征是:活性成分由加兰他敏和一种喹啉类生物碱组成。2.权利要求1的药物组合物,其特征是:所述喹啉类生物碱是提取自石蒜中的。3.权利要求2的药物组合物,其特征是:所述喹啉类生物碱是氧化石蒜碱。4.权利要求3的药物组合物,其特征是:加兰他敏:氧化石蒜碱的重量配比为1:5-5:1。5.权利要求4的药物组合物,其特征是:加兰他敏:氧化石蒜碱的重量配比为5...

【专利技术属性】
技术研发人员:李萍李若倩石子琪郝海平陈君宋德芳王鼎乾
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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