化合物3α-Akebonolic acid的制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用技术

技术编号:9756984 阅读:91 留言:0更新日期:2014-03-13 04:53
本发明专利技术公开了化合物3α-Akebonolic?acid的制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。本发明专利技术从木通属植物中提取分离强效的a-葡萄糖苷酶抑制剂,植物材料来源丰富,提取制备方法易于操作,且在采用果实进行提取时还可使植物本身不经破坏而得到长期利用,既能提高经济效益,又对环境友好,且该单体化合物稳定、易存放。药理实验显示,化合物3α-Akebonolic?acid的a-葡萄糖苷酶抑制活性比一线糖尿病药物阿卡波糖更强,可望进一步发展为预防和临床治疗Ⅱ型糖尿病的药物,具有良好应用开发前景。

【技术实现步骤摘要】
化合物3 α -AkebonoI ic acid的制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用
:本专利技术属于天然药物化学领域,具体涉及一种降三職化合物3 a -Akebonolicacid的分离制备方法、和该化合物或其可药用的盐或其酯化衍生物在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。
技术介绍
:糖尿病为临床常见的内分泌代谢失调性疾病,其与心血管疾病和癌症等的逐年高发具有重要的相关性,是人类健康重要的杀手。随着社会的进步和人们生活水平的提高,在全球范围内糖尿病的发病率正在提高,在我国更是有超过I亿人的患病率,并呈现逐年增加的趋势。糖尿病正给我国人民健康和国民经济造成越来越重大的损失。糖尿病西医分为I型糖尿病(或称胰岛素依赖性,DMl)和II型糖尿病(或称非胰岛素依赖性,DM2),其中II型糖尿病发病与患病率皆远高于I型糖尿病,因而危害更大。竞争性α -糖苷酶抑制剂具有推迟糖类物质消化吸收、控制饭后血糖急剧升高、进而能使血糖浓度在一天内变化波动幅度减小等功能,是可开发用于治疗II型糖尿病的潜在药物。目前已开发上市和正临床试用作治疗II型糖尿病一线用药的重要α-糖苷酶抑制剂包括acarbose (阿卡波糖)、voglibose、miglitol 和 emigliate 等。化合物3 a-Akebonolic acid是30-降齐墩果烧型五环三職化合物,该化合物曾自木通科木通属植物木通(Akebia quinata (Thumb.) Decne.)的愈伤组织中分离获得(Ikuta, A.;Itokawa, H.Triterpenoids of Akebia quinata callus tissue.Phytochemistry, 1986,25:1625-1628),其化学结构式如下式(I )所示。不过到目前尚未见有其具有糖苷酶抑制剂活性的研究报道,也未见其自木通属其他植物中分离报道的文献。本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物3α?Akebonolic?acid或其可药用盐或其酯化衍生物在制备α?糖苷酶抑制剂药物中的应用,所述的3α?Akebonolic?acid,其结构式如式(Ⅰ)所示:FDA0000430009260000011.jpg

【技术特征摘要】
1.化合物3d-AkebonoliCacid或其可药用盐或其酯化衍生物在制备α -糖苷酶抑制剂药物中的应用,所述的3 a -Akebonolic acid,其结构式如式(I )所示: 2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的化合物3a-Akebonolic acid的酯化衍生物为化合物3 a -Akebonolic acid的3_位羟基和28-位羧基官能团中的一个或两个分别与有机酸或有机醇酯化得到的衍生物。3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述的有机酸为Cl到C4的有机酸或含苯环的C6到ClO的有机酸,所述的有机醇为Cl到C4的有机醇或含苯环的C6到ClO的有机醇。4.一种α-糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,含有有效量的化合物3 a-Akebonolicacid或其可药用盐或其酯化衍生物,和药学上常用辅料或载体。5.根据权利要求4所述的α-糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,所述的化合物3 a -Akebonolic acid的酯化衍生物为化合物3 a -Akebonolic acid的3_位羟基和28-位羧基官能团中的一个或两个分别与有机酸或有机醇酯化得到的衍生物。6.根据权利要求5所述的α-糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,所述的有机酸为Cl到C4的有机酸或含苯环的C6到ClO的有机酸,所述的有机醇为Cl到C4的有机醇或含苯环的C6到ClO的有机醇。7.—种化合物3 a -Akebonolic acid的制备方法,其特征在于,化合物3 a -Akebonolic acid 是从木通(Akebia q...

【专利技术属性】
技术研发人员:谭建文王晶徐巧林周忠玉罗应
申请(专利权)人:中国科学院华南植物园
类型:发明
国别省市:

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