作为CaSR活性化合物的被取代的环戊基-氮杂苯类制造技术

本发明专利技术涉及通式I的化合物(式[I])，它们作为钙受体-活性化合物在预防、治疗或改善与CaSR活性异常有关的生理学障碍或疾病、诸如甲状旁腺功能亢进中的用途，包含所述化合物的药物组合物，和使用所述化合物治疗疾病的的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的钙敏感受体-活性化合物、用于治疗法中的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗疾病的方法和所述化合物在制备药物中的应用。
技术介绍
钙敏感受体(CaSR)为G-蛋白偶联受体(GPCR)，它可以通过激活磷脂酶C传导信号，增加1，4，5-三磷酸肌醇酯和胞质钙的水平。CaSR属于GPCR家族的C亚族，它也包括谷氨酸、Y-氨基丁酸(GABA)、信息素和气味剂受体，它们均具有非常大的细胞外域。该域具有高度负电荷，与钙的结合以及其它携阳电荷的分子有关。CaSR存在于甲状旁腺中，但在脑、肠、垂体、甲状腺、骨组织和肾中也有发现。钙敏感受体(CaSR)检测细胞外钙浓度的改变，并起始该细胞的功能应答，这是甲状旁腺激素(PTH)的分泌的一种调节。PTH的分泌通过作用于多种细胞(诸如骨细胞和肾细胞)而增加细胞外钙离子浓度，且细胞外钙离子浓度通过作用于甲状旁腺细胞反过来抑制PTH的分泌。钙离子浓度和PTH水平之间的互反关系是钙稳态维持的重要机制。拟钙剂的活性与其产生或诱导生物学响应的性能相符合，这可以通过细胞外钙离子(Ca2'和细胞外镁离子(Mg2'的浓度的变化观察到。(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·曼森，L·K·A·布莱尔，
申请(专利权)人：利奥制药有限公司，
类型：
国别省市：