制备3,4-双取代的吡咯烷衍生物的方法技术

本发明专利技术提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法，该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体，后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明专利技术涉及使用旋光活性催化剂将通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化，从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。（式（I）中PG1代表氨基的保护基团；R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-双取代的吡咯烷衍生物的方法
本专利技术涉及，4-双取代的吡咯烷衍生物的新方法，该衍生物是用于制备对于耐药细菌也有效的抗菌药的中间体。先有技术 专利文献I和2公开了作为抗菌药的10-(3_环丙基氨基甲基-4-取代的1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物和7-(3_环丙基氨基甲基-4-取代的1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物，它们对耐药细菌显示出优异的抗菌活性，并且非常安全。然而，专利文献I和2中描述的化合物在7-位上有一个(3R，4S)_3_烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷基基团，其原料(S卩，(3R，4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷)的合成存在着涉及多个步骤(专利文献I和2)和纯化困难(专利文献3)等问题。因此，在专利文献4中公开了利用不对称氢化反应制备α-取代的β-酮酯衍生物的改进方法。即，该文献披露，通过用旋光活性催化剂使外消旋的3-烷氧羰基-4-氧吡咯烷衍生物进行不对称氢化，能够以高的立构选择性得到旋光活性形式的反式-(3S，4R) -3-烷氧羰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体。另外还披露，通过将得到的旋光活性形式的反式_(3S，4R)-3-烷氧羰基-4-羟基吡咯本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：荒谷一郎，清田晃一，长尾宗树，
申请(专利权)人：杏林制药株式会社，
类型：
国别省市：