【技术实现步骤摘要】
慢性手部湿疹的治疗
[0001]本申请是专利技术名称为“手部湿疹的治疗”、
申请号为
201780006075.2
,申请日为
2017
年1月
20
日的中国专利申请的分案申请
。
专利
[0002]本专利技术涉及3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基
)
‑
1,6
‑
二氮杂螺
[3.4]辛
‑1‑
基
]‑3‑
氧代丙腈的新药物用途
。
在另一个方面,本专利技术涉及手部湿疹的治疗
。
[0003]专利技术背景
[0004]手部湿疹是炎症性皮肤病,其临床特征在于红斑
、
渗出
、
角化过度
、
水肿和水泡
。
继发性体征包括鳞屑
、
龟裂
、
糜烂和细菌感染
。
[0005]手部湿疹的处置涉及识别和消除过敏或刺激性触发因素,使用润肤药和护肤油脂进行一般护肤,治疗继发性皮肤感染和抗炎疗法
。
局部应用皮质类固醇仍然是手部湿疹的抗炎疗法的主要依据,但长期使用受到副作用的限制
。
[0006]非类固醇治疗包括局部应用的神经钙蛋白抑制剂
、r/>境界射线和光疗法
。
[0007]全身免疫抑制剂疗法用于严重性手部湿疹,但存在严重的全身不良反应的可能性,这限制了其应用
。
[0008]几种
JAK
‑
抑制剂正在临床开发中或已经在市场上
。
鲁索利替尼
(Ruxolitinib)
是
FDA
批准的第一种
JAK1
和
JAK2
抑制剂,其为一种口服药物,已在多个国家
/
地区获准用于治疗具有骨髓纤维化的患者
。
托法替尼
(Tofacitinib)
目前在美国被批准用作治疗类风湿性关节炎的口服药物,并且目前正在开发用于治疗银屑病和特应性皮炎
。
[0009]WO2011/013785
描述了含氮螺环化合物及其药物用途
。
据称这些化合物是
JAK
激酶3抑制剂,其可用于预防或治疗例如自身免疫性疾病
、
过敏性疾病
、
银屑病
、
类风湿性关节炎和特应性皮炎
。
[0010]EP 2813228 A1
描述了
JAK
抑制剂的药物用途,更具体地,描述了用于治疗皮肤病如老年干燥病
、
皮质缺乏症
、
湿疹和接触性皮炎的药物组合物
。
[0011]因此,对于具有高效的手部湿疹的新治疗与具有吸引力的安全性特征的组合存在未满足的医学需求
。
[0012]专利技术概述
[0013]本专利技术涉及手部湿疹的治疗,包括使用式
(I)
的化合物
[0014][0015]3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
‑
吡咯并
[2,3d]嘧啶
‑4‑
基
)
‑
1,6
‑
二氮杂螺
[3,4]辛
‑1‑
基
]‑3‑
氧代丙腈或其药学上可接受的盐
。
[0016]在一个方面,本专利技术涉及式
(I)
的化合物用于治疗手部湿疹的用途
。
[0017]在另一个方面,本专利技术涉及用于治疗手部湿疹的式
(I)
的化合物
。
在另一个方面,本专利技术涉及用于局部治疗手部湿疹的式
(I)
的化合物
。
在另一个方面,局部制剂是软膏剂
。
在另一个方面,本专利技术涉及式
(I)
的化合物的用途,将式
(I)
的化合物每日2次施用8周
。
在另一个方面,本专利技术涉及式
(I)
的化合物,将其以
30mg/g
的浓度施用
。
在另一个方面,以
1.7mg/cm2的量施用式
(I)
的化合物
。
[0018]在另一个方面,本专利技术涉及式
(I)
的化合物在制备用于治疗手部湿疹的药物组合物中的用途
。
在另一个方面,所述药物组合物是局部制剂
。
在另一个方面,所述局部制剂是软膏剂
。
[0019]在另一个方面,本专利技术涉及药物组合物,其包含式
(I)
的化合物
[0020][0021]3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
‑
吡咯并
[2,3d]嘧啶
‑4‑
基
)
‑
1,6
‑
二氮杂螺
[3,4]辛
‑1‑
基
]‑3‑
氧代丙腈或其药学上可接受的盐,该药物组合物用于治疗手部湿疹
。
[0022]在另一个方面,本专利技术涉及包含式
(I)
的化合物的药物组合物,其中治疗是局部的,例如使用软膏剂治疗
。
[0023]在另一个方面,本专利技术涉及药物组合物,其中将式
(I)
的化合物以
30mg/g
浓度施用
。
在另一个方面,将式
(I)
的化合物作为每日2次应用8周
。
[0024]在另一个方面,本专利技术涉及药物组合物,其中以
1.7mg/cm2的量施用式
(I)
的化合物
。
[0025]在另一个方面,本专利技术涉及用于对需要的受试者治疗手部湿疹的方法,该方法包含对所述受试者施用治疗有效量的式
(I)
的化合物的步骤
。
[0026]在另一个方面,本专利技术涉及用于对需要的受试者治疗手部湿疹的方法,其中所述施用是局部的
。
[0027]在另一个方面,本专利技术涉及用于对需要的受试者治疗手部湿疹的方法,其中局部制剂是软膏剂
。
[0028]在另一个方面,本专利技术涉及用于对需要的受试者治疗手部湿疹的方法,其中以
30mg/g
的浓度施用式
(I)
的化合物
。
[0029]本专利技术还提供3‑
[本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
通式
(I)
的化合物3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
‑
吡咯并
[2,3d]
嘧啶
‑4‑
基
)
‑
1,6
‑
二氮杂螺
[3,4]
辛
‑1‑
基
]
‑3‑
氧代丙腈或其药学上可接受的盐用于制备治疗慢性手部湿疹的药物的用途
。2.
根据权利要求1的用途,其中所述治疗是局部治疗
。3.
根据权利要求1或2的用途,其中以软膏剂施用式
(I)
的化合物或其药学上可接受的盐
。4.
根据上述权利要求任一项的用途,其中以
30mg/g
的浓度施用式
(I)
的化合物或其药学上可接受的盐
。5.
根据上述权利要求任一项的用途,其中将式
(I)
的化合物或其药学上可接受的盐每日2次涂布施用8周
。6.
根据上述权利要求任一项的用途,其中以
1.7mg/cm2的量施用式
(I)
的化合物或其药学上可接受的盐
。7.
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