【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】喹唑啉衍生物
技术介绍
本专利技术所基于的目的是，发现具有有价值的性质的新化合物，特别是可用于制备药剂的那些。本专利技术涉及用于调控、特别是用于抑制磷酸肌醇-3' -OH激酶家族(下文称为PI3激酶)，合适的是PI3K α、ΡΙ3Κ δ、ΡΙ3Κ β和/或ΡΙ3Κ Y的活性或功能的化合物及其用途。本专利技术有利地涉及喹喔啉衍生物在治疗一种或多种选自如下的疾病状态中的用途:自身免疫紊乱、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、变态反应、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾疾病、血小板聚集、癌症、精子能动性、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。细胞膜提供了第二信使物质的巨大贮库，这些第二信使物质可以参与各种信号传导途径。就效应器酶在磷脂信号途径中的功能和调节来说，这些酶从膜磷脂库中产生第二信使物质。I类的PI3激酶(例如PI3KCI)是具有双特异性的激酶，即，它们既显示出脂激酶活性(磷酸肌醇的磷酸化)又显示出蛋白激酶活性，由此表明它们能够使作为底物的蛋白质磷酸化，包括作为分子内调节机制进行自磷酸化。磷脂信号作用的这些酶被各种细胞外信号如生长因子、有丝分裂原、整联蛋白(细胞-细胞相互作用)、激素、细胞因子、病毒和神经递质所激活，如以下路 线附图说明图1中所描述的那样，并且还通过细胞内调节被其它信号作用分子(交互作用(Cross-Talk)，其中原始信号可以激活一些平行途径，在第二步中它们通过细胞内信号传导事件将信号传递给PI3K)所激活，例如小GTP酶、激酶或磷酸酶。还可以由于细胞癌基因或肿瘤抑制基因表达异常或表达缺少而发生细胞内调节。细胞内肌醇磷脂(磷酸肌醇)信号传导途径开始于信号传...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.26 DE 102010049595.61.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括它们的所有比例的混合物2.根据权利 要求1所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 A3、A4、A5、A6 表示 CR3。3.根据权利要求1或2所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 X不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基， 且其中一个CH2基团可被0、NH、C0或SO2替代。4.根据权利要求1-3中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括它们的所有比例的混合物，其中 L2不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基。5.根据权利要求1-4中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 R表示H或具有1-4个C原子的直链或支链烷基。6.根据权利要求1-5中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 R1 表示H。7.根据权利要求1-6中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 R2 表不Ho8.根据权利要求1-7中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中 R3表示H或具有1-4个C原子的直链或支链烷基且其中一个CH2基团可被O替代。9.根据权利要求1-8中的一项或多项所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中A1表示N或CR1, A2表示N或CR2， A3、A4、A5、A6 表示 CR3, X不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基， 且其中一个CH2基团可被0、NH、C0或SO2替代， L2不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基， R表示H或具有1-4个C原子的直链或支链烷基， R1表示H, R2表示H， R3表示H或具有1-4个C原子的直链或支链烷基且其中一个CH2基团可被O替代。10.选自下述的根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物 ^ι编号I名称~4-(2，3-二氢吲哚-1-基)-6-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶_5_...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。