System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() [(1R)-2-(1-苯并呋喃-3-基)-1-{[(1S,2R,4R)-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2-基]甲酰氨基}乙基]硼酸、其加合物的新的结晶形式和获得方法技术_技高网

[(1R)-2-(1-苯并呋喃-3-基)-1-{[(1S,2R,4R)-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2-基]甲酰氨基}乙基]硼酸、其加合物的新的结晶形式和获得方法技术

技术编号:40661274 阅读:6 留言:0更新日期:2024-03-18 18:54
本发明专利技术涉及可用作LMP7抑制剂的[(1R)‑2‑(1‑苯并呋喃‑3‑基)‑1‑{[(1S,2R,4R)‑7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷‑2‑基]甲酰氨基}乙基]硼酸、其水合物、溶剂化物和/或加合物的固体形式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.化合物1或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、酯或加合物的固体形式,

2.根据权利要求1所述的固体形式,其中所述固体形式是三聚体结晶无水形式A1。

3.根据权利要求2所述的固体形式,其是三聚体结晶形式A1的固体形式,其中形式A1的特征在于具有在6.5±0.2°、11.2±0.2°、17.1±0.2°、19.6±0.2°和21.9±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

4.根据权利要求2所述的固体形式,其中三聚体结晶形式A1的特征在于具有在6.5±0.2°、8.6±0.2°、11.2±0.2°、13.8±0.2°、14.1±0.2°、15.2±0.2°、16.3±0.2°、17.1±0.2°、18.2±0.2°、18.9±0.2°、19.6±0.2°、20.3±0.2°、20.7±0.2°、21.4±0.2°、21.9±0.2°、22.5±0.2°和25.7±0.2°度的四个或更多个2θXRPD峰。

5.根据权利要求2所述的固体形式,其是三聚体结晶形式A1的固体形式,其具有斜方空间群P-212121,具有晶格参数和α=β=γ=90.0±0.1°。

6.根据权利要求1所述的固体形式,其是结晶硼酸酯形式NF6的固体形式,其中形式NF6的特征在于具有在12.5±0.2°、15.0±0.2°、18.0±0.2°、20.6±0.2°和21.3±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

7.根据权利要求6所述的固体形式,其中所述结晶硼酸酯形式NF6的特征在于具有在10.3±0.2°、12.5±0.2°、15.0±0.2°、15.9±0.2°、18.0±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、20.6±0.2°、21.3±0.2°、22.0±0.2°、24.0±0.2°、24.6±0.2°、25.2±0.2°、25.8±0.2°、27.9±0.2°和29.5±0.2°度的四个或更多个2θXRPD峰。

8.根据权利要求6所述的固体形式,其是结晶硼酸酯形式NF6的固体形式,其具有单斜空间群P-21,具有晶格参数和α=γ=90.0±0.1°,和β=99.14±0.1°。

9.根据权利要求1所述的固体形式,其选自化合物1的溶剂化物形式NF2、化合物1的无水形式NF9、化合物1的硼酸酯形式NF3、化合物1的硼酸酯形式NF4、化合物1的硼酸酯形式NF5、化合物1的水合物形式NF2、化合物1的三聚体加合物形式NF7的水合物和化合物1的硼酸加合物形式NF8。

10.根据权利要求9所述的无水形式NF9,其特征在于具有在6.5±0.2°、18.0±0.2°、19.5±0.2°和20.7±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

11.根据权利要求9所述的硼酸酯形式NF3,其特征在于具有在7.8±0.2°、12.5±0.2°、17.1±0.2°、20.6±0.2°、21.2±0.2°和22.0±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

12.根据权利要求9所述的硼酸酯形式NF4,其特征在于具有在7.4±0.2°、8.0±0.2°、18.0±0.2°、18.7±0.2°和22.2±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

13.根据权利要求9所述的硼酸酯形式NF5,其特征在于具有在5.8±0.2°、18.4±0.2°、18.7±0.2°、19.0±0.2°和21.7±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

14.根据权利要求9所述的水合物形式NF2,其特征在于具有在7.0±0.2°、16.0±0.2°、18.1±0.2°、19.5±0.2°和19.9±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

15.根据权利要求9所述的三聚体加合物形式NF7的水合物,其特征在于具有在10.5±0.2°、17.2±0.2°、18.1±0.2°和21.7±0.2°度的两个或更多个2θXRPD峰。

16.根据权利要求15所述的固体形式,其中所述三聚体加合物形式NF7的结晶水合物的特征在于具有在8.3±0.2°、8.6±0.2°、10.5±0.2°、12.8±0.2°、16.0±0.2°、17.2±0.2°、18.1±0.2°、19.2±0.2°、19.8±0.2°、21.0±0.2°、21.7±0.2°、22.6v0.2°和25.5±0.2°度的四个或更多个2θXRPD峰。

17.根据权利要求15所述的固体形式,其是三聚体加合物形式NF7的结晶水合物的固体形式,其具有单斜空间群P-21,具有晶格参数和α=γ=90.0±0.1°,和β=99.58±0.1°。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.化合物1或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、酯或加合物的固体形式,

2.根据权利要求1所述的固体形式,其中所述固体形式是三聚体结晶无水形式a1。

3.根据权利要求2所述的固体形式,其是三聚体结晶形式a1的固体形式,其中形式a1的特征在于具有在6.5±0.2°、11.2±0.2°、17.1±0.2°、19.6±0.2°和21.9±0.2°度的两个或更多个2θxrpd峰。

4.根据权利要求2所述的固体形式,其中三聚体结晶形式a1的特征在于具有在6.5±0.2°、8.6±0.2°、11.2±0.2°、13.8±0.2°、14.1±0.2°、15.2±0.2°、16.3±0.2°、17.1±0.2°、18.2±0.2°、18.9±0.2°、19.6±0.2°、20.3±0.2°、20.7±0.2°、21.4±0.2°、21.9±0.2°、22.5±0.2°和25.7±0.2°度的四个或更多个2θxrpd峰。

5.根据权利要求2所述的固体形式,其是三聚体结晶形式a1的固体形式,其具有斜方空间群p-212121,具有晶格参数和α=β=γ=90.0±0.1°。

6.根据权利要求1所述的固体形式,其是结晶硼酸酯形式nf6的固体形式,其中形式nf6的特征在于具有在12.5±0.2°、15.0±0.2°、18.0±0.2°、20.6±0.2°和21.3±0.2°度的两个或更多个2θxrpd峰。

7.根据权利要求6所述的固体形式,其中所述结晶硼酸酯形式nf6的特征在于具有在10.3±0.2°、12.5±0.2°、15.0±0.2°、15.9±0.2°、18.0±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、20.6±0.2°、21.3±0.2°、22.0±0.2°、24.0±0.2°、24.6±0.2°、25.2±0.2°、25.8±0.2°、27.9±0.2°和29.5±0.2°度的四个或更多个2θxrpd峰。

8.根据权利要求6所述的固体形式,其是结晶硼酸酯形式nf6的固体形式,其具有单斜空间群p-21,具有晶格参数和α=γ=90.0±0.1°,和β=99.14±0.1°。

9.根据权利要求1所述的固体形式,其选自化合物1的溶剂化物形式nf2、化合物1的无水形式nf9、化合物1的硼酸酯形式nf3、化合物1的硼酸酯形式nf4、化合物1的硼酸酯形式nf5、化合物1的水合物形式nf2、化合物1的三聚体加合物形式nf7的水合物和化合物1的硼酸加合物形式nf8。

10.根据权利要求9所述的无水形式nf9,其特征在于具有在6.5±0.2°、18.0±0.2°、19.5±0.2°和20.7±0.2°度的两个或更多个2θxrpd峰。

11.根据权利要求9所述的硼酸酯形式nf3,其特征在于具有在7.8±0.2°、12...

【专利技术属性】
技术研发人员:DM·格鲁亚M·克莱因M·兰格
申请(专利权)人:默克专利股份公司
类型:发明
国别省市:

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