【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体而言,本专利技术涉及具有抗炎作用的咪唑并吡啶类化合物。另外,本专利技术还涉及这些化合物的药物组合物以及抗炎用途等。
技术介绍
炎症做为一种重要的病理过程在人体中十分常见,它本身是作为机体对于外来的或者异体的刺激的一种自身免疫应答。而当这种应答失调或者过分应答导致机体的自损伤时,就演变成了炎症。所以大多数的疾病都伴随着炎症的介导和发生,而炎症的介导和发生又使得疾病对于机体的损伤加重,如风湿性关节炎、糖尿病合并症、癌症、动脉粥样硬化、炎性肠病等。在这些过程中,促炎因子如TNF-a、IL_6、IL-1 β等都起到了重要的作用。本专利技术人经过长期和艰苦的研究实验,并且凭借一些运气,获得了一系列咪唑[4,5-b]并吡啶类化合物,发现它们具有抗炎活性,尤其是能用于治疗由TNF-α和/或IL-6超出正常量表达和释放而导致的疾病。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供新的抗炎化合物及其药物。具体而言,本专利技术提供了式(I)所示的化合物或者其药学上可接受的盐:
【技术保护点】
式(I)所示的化合物或者其药学上可接受的盐:其中:R1选自可以被1至3个相同或不同的取代基任选取代的芳基、杂环基或杂芳基,所述取代基选自烷基、卤素、烷氧基、?R4?N(R6)R7和?R4?O?R5?N(R6)R7;R2选自氢、烷基、?R4?N(R6)R7;R3选自其中,R4独立地为化学键或直链的亚烷基链;R5独立地为直链的亚烷基链;R6或R7独立地选自氢和烷基,或者R6和R7独立地成环从而使得?N(R6)R7形成杂环基或杂芳基。FSA00000811126700011.tif,FSA00000811126700012.tif
【技术特征摘要】
1.式(I)所示的化合物或者其药学上可接受的盐:2.权利要求1所述的化合物,其选自下列化合物: 化合物4:3_丙基-2-[3’-(1’-氢)吲哚基]-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物5:3_丙基-2-[3’ _(1’ -甲基)吲哚基]-5-[I” _(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物10:3_丙基-2-[3’-(1’-氢-吡咯[2,3-b]并吡啶)基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物14:3_丙基-2-[3’ _(5’ -溴-1’ -氢)吲哚基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物17軋^二甲基-1-氨基-3-{4’-[2”-[3”-丙基-5”-(1”’-(4”’ -甲基)哌嗪基)-咪唑[4,5-b]并吡啶]基]苯氧基}丙烷; 化合物20:3_丙基-2-[2’_(5’_甲基)噻吩基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物21:3_丙基-2-[4’_ (Γ-哌啶基)苯基]-5-[1”_ (4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物24:3_丙基-2-(2’_甲氧基苯基)-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶; 化合物29:3_丙基-2-(2’ -氟苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶; 化合物31:3_丙基-2-(2’ -氯苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶; 化合物36:3-丙基-2-(2’ -溴苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶; 化合物49:3_氢-2-[4’ _(1’ -哌啶基)苯基]-5-[1” _(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶;化合物50:3_氢-2-(2’-溴苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶; 化合物58:3_氢-2-[3’ _(1’ -氢)吲哚基]-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶; 化合物62:3_氢-2-(2’ -甲氧基苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶;化合物67:3-氢-2-(2’ -氯苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5_b]并吡啶;化合物71:3_氢-2-(2’ -氟苯基...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁广,陈高帜,刘志国,张亚利,胡杰,
申请(专利权)人:温州医学院,温州广成生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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