含吲哚的喹唑啉类化合物及其在治疗EGFR依赖性肿瘤疾病中的用途制造技术

本发明专利技术提供了一系列有良好治疗活性的含吲哚的喹唑啉类化合物。另外，本发明专利技术还提供了含有这些化合物的药物组合物、这些化合物的制备方法以及这些化合物在制备抗肿瘤药物中的用途等。

【技术实现步骤摘要】
含吲哚的喹唑啉类化合物及其在治疗EGFR依赖性肿瘤疾病中的用途
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及一系列有良好治疗活性的含吲哚的喹唑啉类化合物。另外，本专利技术还涉及含有这些化合物的药物组合物、这些化合物的制备方法以及这些化合物在制备抗肿瘤药物中的用途等。
技术介绍
癌症是人类健康的主要威胁之一，大多数肿瘤都与外界环境因素相关，全世界每年有500万人以上死于癌症。虽然现在己有一些治疗办法，如外科手术、放疗、化疗等可使患者治愈，但治愈率不高。目前，使用化学药物预防及治疗是克服肿瘤的最有效方法之一。表皮生长因子受体(EGFR)是一种广泛分布于人体各组织细胞上的多功能跨膜糖蛋白，属于ErbB家族成员之一，其与HER2(ErbB2)、HER3(ErbB3)及HER4(ErbB4)共同组成ErbB大家族。它们具有一定的同源结构，同属于受体酪氨酸激酶。肿瘤临床研究中发现，己知70％的恶性肿瘤都会出现一种或几种ErbB受体的过表达现象。在肺癌、乳腺癌、膀胱癌、卵巢癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞中发现EGFR的表达量超过正常细胞水平的100倍。介于表皮生长因子受体介导的信号传导通路在肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
含吲哚的喹唑啉类化合物或其互变异构体、立体异构体、溶剂化物(尤其是水合物)、前药或药学上可接受的盐，所述化合物选自：N4‑(1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R1)；N4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R2)；N4‑(1‑丙基‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R3)；N4‑(1‑烯丙基‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R4)；N4‑(1‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R5)；N4‑(1‑(3‑氯苄基)‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，6‑二胺(R6)；N4‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑芳基)喹唑啉‑4，...

【技术特征摘要】
1.一种含吲哚的喹唑啉类化合物或其互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐在制备用于特异性或广谱性抑制EGFR激酶的药物中的应用，其特征在于，所述化合物选自：N4-(3-溴-1H-吲哚-5-)喹唑啉-4，6-二胺(R13)；所述药物用于抑制敏感突变激酶EGFR-L858R、突变耐药激酶EGFR-T790M和EGFR-L858R/T7...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁广，胡杰，刘志国，李校堃，
申请(专利权)人：温州医学院，温州广成生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33