一种罗苏伐他汀钙的中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及罗苏伐他汀钙的中间体式（Ⅰ）的制备方法技术领域。本发明专利技术式（Ⅰ）化合物制备方法，是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到，R2为C1-C4的烷基。本发明专利技术方法操作简单，条件温和（无需低温），且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及罗苏伐他汀钙的中间体(E)-6-{2-嘧啶-5-基]乙烯基} (4R，6S)-2，2-二甲基 二氧杂_4_基)乙酸叔丁酯的制备方法

技术介绍
罗苏伐他汀I丐(rosuvastatincalcium),化学名为双--嘧啶-5-基](3R，5S)-3, 5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)，作为HMG-CoA还原酶抑制剂用于降血脂，由日本盐野义公司研制，2003年2月首次在加拿大上市，目前已在多个国家上市。罗苏伐他汀钙的制备已描述在中国专利CN00803704.3的说明书中。在上述说明书中，如下式(I )化合物，即(E)-6-{2-嘧啶-5-基]乙烯基} (4R，6S)-2，2-二甲基 二氧杂-4-基)乙酸叔丁酯是合成罗苏伐他汀钙的重要中间体。其公开的制备方法是化合物2与二苯基乙氧基膦(化合物3)反应制备化合物4后，再与化合物5反应而得，路线如下:权利要求1.下述式(I)化合物的制备方法，该方法是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到:2.如权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于R为甲基。3.如权利要求1所述的式(I)化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述式（Ⅰ）化合物的制备方法，该方法是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到：R为C1?C4的烷基。FDA00002892830800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：侯建，张蔚蔚，
申请(专利权)人：上海现代制药股份有限公司，上海现代制药海门有限公司，
类型：发明
国别省市：