【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明 本专利技术涉及一种新的化学方法，更具体而言，它涉及一种制备罗苏伐他汀及其药学上可接受的盐、尤其是罗苏伐他汀钙盐的新化学方法。 罗苏伐他汀及其药学上可接受的盐为HMG CoA还原酶抑制剂，尤其在治疗高胆固醇血症和混合型血脂障碍中有应用。罗苏伐他汀钙盐(式(A))以商标CRESTORTM出售。欧洲专利申请公开号(EPA)0521471公开了(E)-7-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸(罗苏伐他汀)及其钠盐和钙盐(罗苏伐他汀钙盐，如下所示)以及它们的制备方法。 其中罗苏伐他汀及其药学上可接受的盐由(3R)-3--5-氧代-6-三苯基亚膦基(phosphoranylidene)己酸甲酯与4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰基氨基)-5-嘧啶-羧甲醛缩合、之后经脱去3-羟基保护基、5-氧代基团的不对称还原和水解获得。 制备罗苏伐他汀及其药学上可接受的盐的其它方法描述于WO00/49014和WO 04/52867中。在WO 00/49014中该化合物及其药学上可接受的盐通过二苯基嘧啶-5-基甲基]氧化...
【技术保护点】
制备式（Ⅴ）的化合物的方法 ＊＊＊ （Ⅴ） 包括 ａ）将式（Ⅱ）的化合物 ＊＊＊ （Ⅱ） 其中各Ｒ↑［１］独立选自（１－６Ｃ）烷基和苯基； 各Ｒ↑［２］独立选自（１－６Ｃ）烷基和芳基（１－６Ｃ）烷基； 或两个Ｒ↑［２］基团一起包括（１－３Ｃ）亚烷基链或（５－６Ｃ）螺环烷基（任选地被１或２个（１－４Ｃ）烷基取代）； 与式（Ⅲ）的化合物 ＊＊＊ （Ⅲ） 在式（Ⅳ）的钛（Ⅳ）催化剂 ＊＊＊ （Ⅳ） （其中各Ｒ３独立 选自（１－６Ｃ）烷基且Ａ－Ｂ包括...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：SR伦杰，
申请(专利权)人：阿斯利康英国有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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