一种Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和在治疗慢性粒细胞白血病中的应用技术

本发明专利技术公开了一种具有治疗慢性粒细胞白血病的Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂以及它的制备方法。本发明专利技术通过大量实验筛选，制备得到的具有治疗慢性粒细胞白血病的Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂，不仅能有效抑制Bcr/Abl酪氨酸激酶，并且对变异后的Bcr/Abl酪氨酸激酶仍然具有很好抑制作用，是一种有效治疗慢性粒细胞白血病的新型Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药研究领域,具体涉及一种具有治疗慢性粒细胞白血病的Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂，以及它的制备方法和应用。
技术介绍
慢性粒细胞白血病(CML)是一类常见血癌，表现为血液中的白细胞异常增殖引起癌变。慢性粒细胞白血病(简称慢粒)主要由染色体异变产生。全球病人比例为10万人中一到二人得病，在中国的慢粒白血病人约在2万左右。治疗慢性粒细胞白血病的药物伊马替尼(Imatinib)由诺华制药研制销售，它通过作用于靶标Bcr-Abl激酶而引起癌细胞凋亡从而达到控制或治疗慢性粒细胞白血病的目的(Quitas-Cardama, A.;Cortes, J.Blood2009, 113, 1619-1630;Druker, B.J., et alNature Med.1996，2，561-566)。尽管伊马替尼在开始治疗时得有效性，然而大量的病人在用药一定得时间后都会出现抗药性，约有1/3的慢性白细胞白血病病人对伊马替尼无效或疗效显著下降。在突发期(blast crisis)的病人身上,此一,清况更加突出，原因在于对白细胞白血病成病起决定作用的Bcr/Abl酪氨酸激 酶发生突变，而本文档来自技高网...

【技术保护点】
Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂，其特征在于，它们是具有以下通式所示的化合物：????????????????????????????????????????????????其中R1代表氢、烃基、芳香基或卤代基；R2代表氢、烃基或芳香基；R3代表烃氨基、二烃氨基、烃基或芳香基；R4代表???；n=1、2或3；Ar为芳香基；X和Y代表N或CH。2013100630425100001dest_path_image001.jpg,688671dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴俊军，
申请(专利权)人：无锡爱内特生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：