制备泊沙康唑中间体制造技术

技术编号:8243613 阅读:362 留言:0更新日期:2013-01-25 01:25
本发明专利技术涉及一种制备式(IX)手性化合物或其盐的方法,其中Y1和Y2独立地为F或Cl,优选F,结晶的式(IX)化合物本身及其在制备抗真菌剂中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备泊沙康唑中间体本专利技术涉及手性化合物的制备,尤其是作为中间体可用于制备抗真菌剂,优选泊沙康唑的手性化合物的制备。
技术介绍
泊沙康唑(CAS登记号171228-49-2 ;CAS名称2,5-脱水-1,3,4-三去氧-2-C-(2, 4- 二氟苯基)-4-_1,5- 二氢-5-氧代-4H-1,2,4-三唑-4-基]苯基]-I-哌嗪基]苯氧基]甲基]-I-(1H-1,2,4-三唑-I-基)-D-苏-戊糖醇)为由以下结构表示的三唑抗真菌药 权利要求1.一种制备式(IX)手性化合物或其盐的方法2.根据权利要求I的方法,其中包含亲核残基RaRbReSi-CH2的亲核化合物为格氏试剂,优选格氏化合物RaRbReSi-CH2MgX,其中X选自Cl、Br和I,更优选格氏化合物RaRbReSi-CH2MgCl。3.根据权利要求I或2的方法,其中Ra、Rb和R。独立地选自具有1-6个碳原子,优选1-4个碳原子,更优选I或2个碳原子的烷基残基,其中Ra、Rb和R。尤其为甲基。4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其中在(I.I)中使用的溶剂为醚,优选甲基叔丁基醚(MTBE)。5.根据权利要求1-4中任一项本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·德苏扎S·V·乔西S·布塔A·C·派斯D·N·查万S·D·麦特卡尔
申请(专利权)人:桑多斯股份公司
类型:
国别省市:

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