【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及泊沙康唑和络合剂的水性药物组合物。该药物组合物实现泊沙康唑的充分增溶，从而导致产品的保质期改进以及注射至静脉或静脉滴注管期间沉淀的可能性降低。本专利技术还涉及使用所述药物组合物治疗和/或预防真菌感染的方法。
技术介绍
美国专利Nos. 5,703,079和5,661,151（参见第69列，实施例24）公开了泊沙康唑，一种广谱抗真菌剂，其结构如下所示：。美国专利Nos. 6,958,337公开了泊沙康唑的结晶形态。美国专利申请20060160823记载了一种由可注射混悬剂构成的制剂。美国专利Nos. 5,972,381和5,834,472公开了泊沙康唑的固体制剂（胶囊/片剂）。默克公司（前身为Schering Corporation，Kenilworth, N.J.）在美国上市了商品名为NOXAFlL?的口服混悬剂（40 mg/ml）形式的泊沙康唑。NOXAFIL?（泊沙康唑）被用于预防13岁及13岁以上的患者中的侵袭性曲霉菌和念珠菌感染，这些患者由于严重免疫功能低下而患这些感染的风险高，如患有...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.29 US 61/3597011.用于静脉内给药的药物组合物，包含：
泊沙康唑，或其药学上可接受的盐；及
改性β-环糊精，
在水溶液中，其中所述组合物的pH为约2.0至约3.5。
2.根据权利要求1的组合物，其中所述改性β-环糊精包括磺丁基醚-β-环糊精。
3.根据权利要求1的组合物，进一步包含螯合剂。
4.根据权利要求3的组合物，其中所述药物组合物包含泊沙康唑游离碱，所述改性β-环糊精包括磺丁基醚-β-环糊精，所述螯合剂包括EDTA，并且其中所述pH为约2.3至约3.0。
5.根据权利要求4的组合物，其中所述泊沙康唑游离碱的浓度为约14至约22 mg/ml，所述磺丁基醚-β-环糊精的浓度为约350至约450 mg/mL，且所述EDTA的浓度为约0.1至约0.3 mg/mL。
6.根据权利要求4的组合物，其中所述泊沙康唑游离碱的浓度为约18 mg/mL， 所述磺丁基醚-β-环糊精的浓度为约400 mg/mL，并且所述EDTA的浓度为约0.2 mg/mL。
7.根据权利要求1的组合物，其中向患者输送200 mg泊沙康唑的所述组合物的剂量的给药导致约1176至约18375 ng/ml的Cmax，及约21,600至约33,750 hr*ng/ml的AUC最终。
8.根据权利要求1的组合物，其中向患者输送200 mg泊沙康唑的所述组合物的剂量的给药导致约1470 ng/ml的Cmax及约27,000hr*ng/ml的AUC最终。
9.用于静脉内给药的药物组合物，包含如下的成分和各自的含量：
成分
\t含量
泊沙康唑约5至约25mg/mLCaptisol?（磺丁基醚-β-环糊精）约25mM至约200mM依地酸二钠（EDTA）约0.1至约1.0mg/mL1N盐酸足量以调节至pH约2.0至约3.01N氢氧化钠足量以调节至pH约2.0至约3.0水适量，加至1mL。
10.根据权利要求9的药物组合物，包含如下的成分和各自的含量：
成分
\t含量
泊沙康唑约18mg/mLCaptisol?（磺丁基醚-β-环糊精）约400mg/mL(185mM)依地酸二钠（EDTA）约0.2mg/mL1N盐酸足量以调节至pH约...
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