【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的方便地取代作为腺苷A2a受体的拮抗剂的嘧啶衍生物。本专利技术的其他目的是提供制备这些化合物的方法,包含有效量的这些化合物的药物组合物,这些化合物在制备治疗可由腺苷A2a受体的拮抗作用改善的病理学感染或疾病的药物中的应用。
技术介绍
腺苷的作用是通过至少四种特异性的细胞膜受体介导的,所述受体迄今鉴定并分类为受体Ap A2A、A2b和A3,它们属于与G蛋白偶联的受体家族。A1和A3受体通过它们与抑制腺苷酸环化酶的Gi蛋白偶联来向下调节细胞的cAMP水平。相反,A2a和A2b受体与活化 腺苷酸环化酶的Gs蛋白偶联,并提高细胞内的cAMP水平。通过这些受体,腺苷调节范围广泛的生理功能。数个临床前研究表明,腺苷A2a受体拮抗剂对于治疗神经变性疾病,主要是帕金森病、亨廷顿病或阿尔茨海默病具有有效性(Trends inNeurosci. 2006, 29 (11), 647-654 ;Expert Opinion Ther. Patents, 2007, 17, 979-991 ;Exp.Neurol. 2003, 184(I), 285-284 ;Prog ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·A·卡马肖戈麦斯,J·C·卡斯特罗帕罗米诺拉里尔,
申请(专利权)人:帕罗生物制药有限公司,
类型:
国别省市:
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