4-氨基嘧啶衍生物和它们作为腺苷A2A 受体拮抗剂制造技术

技术编号:8243612 阅读:194 留言:0更新日期:2013-01-25 01:25
式(I)的新的4-氨基-嘧啶衍生物,作为腺苷A2a受体的有效拮抗剂。本发明专利技术也提供了制备这些化合物的方法,包含有效量的这些化合物的药物组合物和这些化合物在制备用于治疗病理学感染的药物中的应用,所述病理学感染可以通过腺苷A2a受体的拮抗作用来改善。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的方便地取代作为腺苷A2a受体的拮抗剂的嘧啶衍生物。本专利技术的其他目的是提供制备这些化合物的方法,包含有效量的这些化合物的药物组合物,这些化合物在制备治疗可由腺苷A2a受体的拮抗作用改善的病理学感染或疾病的药物中的应用。
技术介绍
腺苷的作用是通过至少四种特异性的细胞膜受体介导的,所述受体迄今鉴定并分类为受体Ap A2A、A2b和A3,它们属于与G蛋白偶联的受体家族。A1和A3受体通过它们与抑制腺苷酸环化酶的Gi蛋白偶联来向下调节细胞的cAMP水平。相反,A2a和A2b受体与活化 腺苷酸环化酶的Gs蛋白偶联,并提高细胞内的cAMP水平。通过这些受体,腺苷调节范围广泛的生理功能。数个临床前研究表明,腺苷A2a受体拮抗剂对于治疗神经变性疾病,主要是帕金森病、亨廷顿病或阿尔茨海默病具有有效性(Trends inNeurosci. 2006, 29 (11), 647-654 ;Expert Opinion Ther. Patents, 2007, 17, 979-991 ;Exp.Neurol. 2003, 184(I), 285-284 ;Prog. BrainRes本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·A·卡马肖戈麦斯J·C·卡斯特罗帕罗米诺拉里尔
申请(专利权)人:帕罗生物制药有限公司
类型:
国别省市:

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