杂环取代的嘧啶类化合物制造技术

技术编号:8238740 阅读:225 留言:0更新日期:2013-01-24 18:41
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的杂环取代的嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义;本发明专利技术还涉及这些化合物的制备方法,含有所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备增强cGMP信号传导功能的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及杂环取代的嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,这些化合物的制备方法,以及这些化合物在制备增强CGMP信号传导功能的药物中的应用。
技术介绍
cGMP (鸟苷-3’,5’ -环磷酸,环磷酸鸟苷)是一种环状核苷酸,存在于动植物细胞中,是一种细胞内的第二信使,参与广泛的细胞反应,它能够被roE-5 (磷酸二酯酶-5)水 解,当PDE-5被抑制以后,cGMP的水平就会升高,从而产生多种生理效应,比如血管平滑肌舒张等。因此,PDE-5抑制剂可以用于cGMP信号传导功能紊乱引起的疾病,包括高血压、心力衰竭、肺动脉高压、勃起功能障碍、前列腺增生以及女性性功能障碍等多种疾病。勃起功能障碍(Erectile dysfunction, ED)是成年男子最常见的性功能障碍,指阴茎持续不能达到或者维持勃起以满足性生活的一种疾病。ED分为器质性ED和混合性ED。ED虽不致命,但会严重影响夫妻之间的生活质量下降,影响夫妻感情。ED的治疗方法很多,主要包含三个方面外周药物治疗、中枢药物治疗以及基因治疗。外周药物治疗主要是指磷酸二酯酶-5抑制剂(比如西地那非)的应用本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中,R1代表通过N连接到嘧啶环上的未被取代或被1~4个取代基取代的6~7元的含氮杂稠环基、7~12元的含氮杂螺环基或7~12元的含氮杂桥环基,所述取代基选自卤素原子、氰基、氨基、羟基、C1?6烷基、卤代C1?6烷基、羟基C1?6烷基、C1?6烷氧基、C1?6烷基羰基或C1?6烷氧基羰基;R2代表氢原子,羟基,氨基,氰基,C1?6烷基胺基,二(C1?6烷基)胺基,C1?6烷基,卤代C1?6烷基,羟基C1?6烷基或C1?6烷氧基;R3、R4分别独立地代表氢原子或?M?R7,M代表一条单键,或未被取代或被1~4个取代基取代的C1?6亚烷基,...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:吴永谦王爱臣
申请(专利权)人:山东轩竹医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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