嘧啶基吡唑化合物的制造方法技术

本发明专利技术提供一种嘧啶基吡唑化合物（1）的制造方法，其特征在于，使氨基胍（2）或其盐与β-二酮化合物（3）反应。本制造方法的环境适应性和经济性优异。R1、R3各自独立地表示碳原子数1~4的烷基，R2表示氢原子或碳原子数1~4的烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种，特别是涉及一种无溶剂或水性溶剂中，可由一步反应制造嘧啶基吡唑化合物的方法。
技术介绍
迄今为止，已知具有嘧啶基吡唑骨架的化合物具有各种生理学作用。例如，分别报告了嘧啶基吡唑化合物具有钾离子通道调节作用(专利文献1)，对稻瘟病、水稻胡麻叶枯病、黄瓜白粉病等的防治活性(专利文献21)，镇痛作用(专利文献5)等。另外，近年来，报告了具有优异的黑色素生成抑制作用，作为美白剂有用的嘧啶基吡唑化合物(专利文献6)。已知有各种方法形成嘧啶基吡唑骨架。例如，专利文献6中记载了使β - 二酮化合物与肼基吡啶化合物进行成环反应，形成嘧啶基吡唑化合物的方法。可是，在该方法中，为了得到作为目标的嘧啶基吡唑化合物所必需的肼基吡啶化合物，要么市场上没有销售，要么即使有销售，价格也非常高，因此，经济性差。在合成必需的肼基吡啶化合物的情况下需要广2步反应，另外，还必须使用有机溶剂作为反应溶剂。非专利文献I中记载了在乙醇中使氨基胍碳酸氢盐与β -甲氧基乙烯基三氟甲基酮化合物反应，形成嘧啶基吡唑啉骨架，然后，在二氯甲烷中进行脱水反应，转变成嘧啶基吡唑骨架的方法。可是，本方法使用有机溶剂作为反应溶剂，并且，反应由两步反应组成，为了合成原料的β_甲氧基乙烯基三氟甲基酮还需要额外的工序。非专利文献2中记载了在乙醇中对嘧啶化合物所具有的离去基团直接取代并导入吡唑环,形成嘧啶基吡唑化合物的方法。在本方法中，有如下问题虽然由两种原料用一步反应得到嘧啶基吡唑化合物，但使用有机溶剂作为反应溶剂，由于原料的价格非常高，在合成时需要额外的工序等。因此，从环境适应性和经济性的观点来看，期望有用尽可能少的原料、反应步数， 不使用环境负担大的有机溶剂，同时能够制造嘧啶基吡唑化合物的方法。现有技术文献专利文献专利文献I :W02006/100212专利文献2 :日本特开昭54-117029号公报专利文献3 :日本特开昭54-147921号公报专利文献4 日本特开昭62-404号公报专利文献5 :日本特公昭42-19593号公报专利文献6 :W02009/099192非专利文献非专利文献I :合成(Synthesis)，2001，(10)，1505-1508.非专利文献2:药物化学通报(Bollettino Chimico farmaceutico), 1998, 137, 4, 110-114.
技术实现思路
专利技术所要解决的技术问题本专利技术是鉴于上述
技术介绍
而完成的，其目的是提供一种环境适应性和经济性优异的。解决技术问题采用的技术手段本专利技术人等专心研究，结果发现了由氨基胍或其盐和β - 二酮化合物反应可用一步反应得到嘧啶基吡唑化合物，本反应即使在无溶剂或水等水性溶剂中也能良好的进行， 至此完成了本专利技术。即，本专利技术的制造方法为下述通式(I)所示的，其特征在于使下述通式(2)所示的氨基胍或其盐与下述通式(3)所示的二酮化合物反应；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.18 JP 2010-0079811.一种由下述通式(I)表示的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，使下述通式(2)所示的氨基胍或其盐与下述通式(3)所示的3 - 二酮化合物反应；2.根据权利要求I所述的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，反应在无溶剂下进行。3.根据权利要求I所述的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，反应在水性溶剂中进行。...

【专利技术属性】
技术研发人员：福西宏忠，羽生直人，末继胜，蛭间卓也，
申请(专利权)人：株式会社资生堂，
类型：发明
国别省市：