嘧啶基吲哚化合物制造技术

本发明专利技术提供了作为新的激酶抑制剂用于治疗癌症和炎性疾病的嘧啶基吲哚化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】嘧啶基吲哚化合物本专利技术涉及嘧啶基吲哚化合物、其制剂和治疗用途，特别是在治疗癌症和炎性疾病中的用途。IKK β是ー种调节炎症和应激相关通路的关键激酶，因此已经被与从癌症到炎性疾病等多种人类疾病的发生发展相关联。可用作激酶抑制剂的嘧啶基吲哚化合物在本领域中已经是已知的。參见W004089913(IKK^ 抑制剂)、W006038001 和 W006075152。此外，可用作 ΙΚΚβ 抑制剂的嘧啶基苯并噻吩化合物在本领域中也是已知的。參见W007092095。需要可用于治疗癌症或炎性疾病的强效IKKβ抑制剂。还需要当与TNFa或长春新碱(VCR)组合使用时具有协同作用的这类化合物。本专利技术提供了新的嘧啶基吲哚化合物，其通过抑制ΙΚΚβ而具有用于治疗癌症和炎性疾病的临床用途。更具体而言，本专利技术提供了下式的新的嘧啶基吲哚化合物权利要求1.下式的化合物2.权利要求I的化合物或盐，其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-环丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。3.权利要求I的化合物或盐，其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-环丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。4.药物组合物，其包含权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐以及与之组合的ー种或多种可药用的载体、稀释剂或赋形剂。5.权利要求4的药物组合物，其进ー步包含一种或多种其它治疗剂。6.权利要求5的药物组合物，其中所述的治疗剂是TNFa。7.权利要求5的药物组合物，其中所述的治疗剂是长春新碱。8.治疗哺乳动物的炎性疾病的方法，所述的炎性疾病选自类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、多发性硬化和炎症性肠病，该方法包括给需要这类治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐。9.权利要求8的方法，其中所述的炎性疾病是类风湿性关节炎。10.权利要求8的方法，其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病。11.权利要求8的方法，其中所述的炎性疾病是哮喘。12.权利要求8的方法，其中所述的炎性疾病是多发性硬化。13.权利要求8的方法，其中所述的炎性疾病是炎症性肠病。14.治疗哺乳动物的癌症的方法，所述的癌症选自多发性骨髄瘤、结肠癌、大细胞肺癌、成胶质细胞瘤、胰腺癌和卵巣癌，该方法包括给需要这类治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐。15.权利要求14的方法，其中所述的癌症是多发性骨髓瘤。16.权利要求14的方法，其中所述的癌症是结肠癌。17.权利要求14的方法，其中所述的癌症是大细胞肺癌。18.权利要求14的方法，其中所述的癌症是成胶质细胞瘤。19.权利要求14的方法，其中所述的癌症是胰腺癌。20.权利要求14的方法，其中所述的癌症是卵巢癌。21.用于治疗的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐。22.用于治疗炎性疾病的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐。23.权利要求22所述用途的化合物或盐，其中所述的炎性疾病是类风湿性关节炎。24.权利要求22所述用途的化合物或盐，其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病。25.权利要求22所述用途的化合物或盐，其中所述的炎性疾病是哮喘。26.权利要求22所述用途的化合物或盐，其中所述的炎性疾病是多发性硬化。27.权利要求22所述用途的化合物或盐，其中所述的炎性疾病是炎症性肠病。28.用于治疗癌症的权利要求1-3中任意一项的化合物或盐。29.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是多发性骨髓瘤。30.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是结肠癌。31.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是大细胞肺癌。32.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是成胶质细胞瘤。·33.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是胰腺癌。34.权利要求28所述用途的化合物或盐，其中所述的癌症是卵巢癌。全文摘要本专利技术提供了作为新的激酶抑制剂用于治疗癌症和炎性疾病的嘧啶基吲哚化合物。文档编号A61P29/00GK102858764SQ201080066448 公开日2013年1月2日 申请日期2010年4月27日 优先权日2010年4月27日专利技术者苏慰国, 李金水 申请人:和记黄埔医药(上海)有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏慰国，李金水，
申请(专利权)人：和记黄埔医药上海有限公司，
类型：
国别省市：